Как принимать микосист

Микосист — это антимикотик широкого спектра действия, предназначенный для этиотропного лечения грибковых инфекций. Лекарственное средство подходит далеко не всем пациентам. Именно поэтому перед приемом очень важно убедиться в отсутствии противопоказаний, изучив инструкцию и проконсультировавшись с врачом.

Основные характеристики

Производством Микосиста занимается венгерская фармацевтическая корпорация Gedeon Richter. Препарат представляет собой твердые желатиновые капсулы, заполненные белым порошком. Каждая из них содержит 50, 100 или 150 мг действующего вещества. Корпус капсулы — белый, цвет крышечки зависит от концентрации активного компонента внутри капсульной оболочки:

• 50 мг — голубой;
• 100 мг — бирюзовый;
• 150 мг — тёмно-синий.

Антимикотик фасуют в контурные ячейковые упаковки, изготовленные из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. В каждой из них содержится 1 или 7 капсул с лекарством. В розничную продажу препарат поступает в небольших коробках из тонкого картона. В каждую из них производитель помещает от 1 до 4 блистеров с антимикотиком и подробную инструкцию.

Микосист является средством безрецептурного отпуска. Стоимость этого препарата зависит от множества факторов: концентрации действующего вещества в составе медикамента, количества лекарства в упаковке, местоположения аптеки и ее финансовой политики. Так, цена на Микосист в дозировке 150 мг варьируется от 260 до 320 рублей (за каждую дозу). Упаковка, содержащая 7 капсул с дозировкой 50 мг, стоит вдвое дороже.

Препарат необходимо хранить при температуре ниже 30 °C. Упаковку с капсулами следует держать в месте, недоступном для детей, надежно защищенном от влаги и солнечного света. Лекарство сохраняет свои фармацевтические свойства в течение 5 лет со дня производства. Категорически запрещается использовать его после истечения этого срока.

В аптеках можно приобрести не только капсулы, но и раствор для инфузий Микосист. Таблеток и суппозиториев с таким названием не существует.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим веществом Микосиста является флуконазол — соединение, относящееся к классу производных триазола. Этот компонент блокирует выработку эргостерола, являющегося важнейшим структурным элементом клеточных мембран грибков. Под воздействием флуконазола целостность цитолеммы нарушается, в результате чего возбудитель болезни погибает. Доказано, что лекарственное средство проявляет активность в отношении:

• Microsporum;
• Blastomyces dermatitidis;
• Histoplasma capsulatum;
• Candida;
• Cryptococcus neoformans;
• Trichophyton;
• Coccidioides immitis.

Помимо флуконазола, в состав Микосиста входит ряд вспомогательных компонентов — безводная лактоза, тальк, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния и повидон. Для изготовления капсульной оболочки применяют двуокись титана, индигокармин и желатин.

Показания к применению

В реестре лекарственных средств России (РЛС) указано, что Микосист предназначен для борьбы с грибковыми заболеваниями, спровоцированными чувствительной к флуконазолу микрофлорой. Показаниями к назначению этого лекарства являются:

• генерализованный кандидоз (все формы инвазивных инфекций, вызванных представителями рода Candida);
• криптококковый сепсис (заражение крови);
• микозы кожи (стоп, паховой области, туловища и пр.);
• кандидозный вагинит или баланит;
• воспаление оболочек головного мозга, возникшее на фоне инфицирования криптококками;
• отрубевидный лишай;
• онихомикозы (поражение ногтей грибками);
• криптококковые инфекции кожных покровов, органов дыхания;
• поражение слизистых оболочек рта, пищевода, глотки, дыхательных или мочевыделительных путей грибками Candida;
• гистоплазмоз, кокцидиоидоз и другие эндемические микозы, протекающие в тяжелой форме у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Кроме этого, капсулы используют для профилактики микозов у лиц, страдающих онкологическими заболеваниями или СПИДом.

Дозировка

Режим дозирования препарата, кратность и продолжительность его приема зависят от основной патологии. Чаще всего больным назначают:

• при инфекциях, спровоцированных криптококками: в первые сутки — 400 мг, в последующие 7—8 недель — по 200—400 мг ежедневно;
• при баланите, вызванном представителями рода Candida: 150 мг однократно;
• при инвазивных кандидозных инфекциях: в первый день — 400 мг, в дальнейшем — по 200 мг в сутки вплоть до полного исчезновения симптоматики болезни;
• при микозах стоп: ежедневно по 50 мг на протяжении 1,5 месяцев;
• при системном кандидозе, протекающем в тяжёлой форме: по 800 мг в сутки вплоть до получения отрицательных результатов анализа крови на гемокультуру и на протяжении 15 дней после этого;
• при грибковых заболеваниях кожи: ежедневно по 150 мг в течение 2—4 недель;
• при онихомикозе: еженедельно по 150 мг вплоть до полного замещения инфицированной ногтевой пластинки здоровой;
• при кандидозном поражении слизистых оболочек: 50—100 мг в сутки на протяжении 1 или 2 недель (при выявлении тяжёлых форм этой патологии дозировку увеличивают вдвое);
• при отрубевидном лишае: двукратный приём препарата с интервалом в 7 дней, разовая доза — 300 мг;
• при вагинальном кандидозе: однократно 150 мг;
• при глубоких эндемических грибковых заболеваниях — от 200 до 400 мг в сутки на протяжении 2 лет;
• в профилактических целях: ежедневно по 50—100 мг в течение всего того времени, когда пациент находится в группе риска.

Микосист принимают через 30—40 минут после еды. Лекарство проглатывают целиком, не рассасывая и не разжевывая. Капсулы нужно запить большим количеством воды.

Использование в педиатрии

Флуконазол применяют для лечения детей с первого дня жизни. При этом используют следующие режимы дозирования:

• при поражении слизистых оболочек грибками, относящимися к роду Candida: по 3 мг на каждый килограмм веса малыша 1 раз в сутки;
• при криптококковой инфекции или любых формах генерализованного кандидоза: ежедневно по 6—12 мг/кг (с учетом тяжести патологического процесса);
• для профилактики грибковых заболеваний у пациентов с ослабленным иммунитетом, прошедших курс рентгенотерапии или цитотоксической химиотерапии: раз в день по 3—12 мг/кг.

У новорожденных активный компонент Микосиста выводится в 2—3 раза медленнее, чем у детей старшего возраста. Поэтому малышам до 2 недель разовую дозу препарата вводят 1 раз в течение 3 суток. Детям в возрасте 2—4 недель рекомендуют принимать лекарство с интервалом в 48 часов.

Особые указания

Лечение грибковых заболеваний с использованием Микосиста необходимо проводить вплоть до клинико-гематологической ремиссии. При преждевременной отмене препарата существенно повышается риск развития рецидивов. В период терапии нужно:

• контролировать работу печени, немедленно отказываться от приема капсул при появлении признаков токсического поражения;
• отменять препарат при выявлении у больного эксфолиативных кожных реакций (токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса — Джонсона и пр.);
• проявлять осторожность при одновременном приеме рифабутина и других препаратов, которые метаболизируются системой цитохрома Р450;
• избегать управления автомобильным транспортом и другими сложными техническими устройствами, отказываться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания или быстрых психомоторных реакций;
• контролировать протромбиновое время при одновременном приеме непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда;
• полностью отказаться от употребления алкоголя.

Важно помнить о том, что систематическое превышение рекомендуемых доз Микосиста может стать причиной диареи, судорожных приступов, галлюцинаций, рвоты, тошноты и параноидального поведения. При появлении любых симптомов передозировки следует отменить препарат и пройти курс симптоматического лечения, включающего прием диуретиков, промывание желудка и гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При курсовом приеме Микосиста очень важно учитывать его совместимость с другими препаратами. Так, пациентам, проходящим лечение с применением этого лекарства, необходимо помнить следующее:

• при синхронном назначении препаратов сульфонилмочевины существенно возрастает риск развития гипогликемии;
• рифампицин резко снижает концентрацию флуконазола в крови больного;
• сочетанное применение терфенадина приводит к возникновению тяжелых, угрожающих жизни пациента аритмий;
• при одновременном приеме гидрохлоротиазида концентрация флуконазола в плазме крови повышается на 40%;
• синхронное применение цизаприда может привести к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и других нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы;
• флуконазол существенно увеличивает нефротоксичность такролимуса;
• сочетанное назначение мидазолама повышает вероятность возникновения негативных психомоторных реакций.

Кроме этого, врачи рекомендуют проявлять осторожность при одновременном использовании Микосиста и препаратов, изготовленных на основе фенитоина, теофиллина, циклоспорина и зидовудина. Флуконазол может способствовать повышению концентрации этих соединений в крови больного до критических показателей.

Побочные эффекты

В большинстве случаев взрослые и дети хорошо переносят терапию, подразумевающую использование Микосиста. Побочные реакции на этот препарат наблюдаются очень редко. Самыми распространенными из них являются:

• тошнота, неукротимая рвота;
• боли в животе;
• головокружение;
• нарушения в работе печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, гепатит);
• понос;
• вздутие живота, метеоризм;
• продолжительная головная боль;
• нарушение способности распознавать вкусы;
• судорожные приступы;
• снижение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов в составе крови;
• аллергические реакции, проявляющиеся кожным зудом и сыпью, экссудативной мультиформной эритемой, крапивницей, ангионевротическими отеками, приступами бронхиальной астмы, развитием синдрома Лайелла;
• мерцание или трепетание желудочков сердца;
• повышение длительности интервала QT на электрокардиограмме;
• функциональные сбои в работе почек;
• возникновение дефицита калия в организме;
• патологическое выпадение волос (алопеция).

Кроме этого, у пациентов, длительно принимающих Микосист, может значительно повышаться уровень холестерина и триглицеридов в крови.

Противопоказания

Препарат имеет целый спектр относительных и абсолютных противопоказаний. Согласно инструкции по применению, Микосист не назначают женщинам в период грудного кормления. Кроме этого, основаниями для отказа от использования этих капсул могут стать:

• одновременный прием лекарственных средств, несовместимых с флуконазолом;
• патологическое пристрастие к спиртному (в том числе, к слабоалкогольным напиткам);
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• индивидуальная непереносимость лактозы;
• аллергия на флуконазол, иные составные компоненты лекарственного средства или близкие им по структуре азольные соединения;
• недостаток лактазы в организме;
• нарушение электролитного баланса;
• появление сыпи на коже пациентов, у которых ранее были диагностированы системные инвазивные или поверхностные грибковые инфекции;
• почечная или печеночная недостаточность;
• органические заболевания сердца;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты.

Беременным женщинам Микосист назначают только тогда, когда польза от этого лекарства существенно превышает вред, который может быть нанесен плоду.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке можно найти множество заменителей Микосиста. Многие из них не только обладают химическими и фармакологическими свойствами оригинала, но и стоят дешевле. Так, аналогами Микосиста по активному компоненту являются:

• капсулы Фангифлю, Веро-Флуконазол, Дифлюзол, Фунзол, Флукозид, Флунон, Проканазол, Флузол, Флуконорм и Цискан;
• порошок для приготовления суспензии Дифлюкан;
• растворы для инфузионного введения Майконил, Медофлюкон, Дифлазон, Флукозан, Флукомабол, Флукорус, Флюкостат и Форкан;
• таблетки Микофлюкан и Флуконазол;
• сироп Микомакс.

Существует ряд препаратов, не содержащих флуконазола, но обладающих сходным с Миконазолом противогрибковым действием (по спектру, силе и т. д. ). К их числу относят:

• капсулы Ирунин, Орунгал, Румикоз, Итразол, Орунит, Текназол, Кандитрал, Орунгамин и Миконихол, действующим веществом в составе которых является итраконазол;
• лиофилизат и таблетки Вифенд, изготовленные на основе вориконазола;
• суспензия для приема внутрь Ноксафил, содержащая микронизированный позаконазол.

Важно помнить, что все эти препараты имеют побочные эффекты, абсолютные и относительные противопоказания. Применять их в качестве заменителей Микосиста можно только после согласования новой схемы лечения с врачом.

Отзывы

Екатерина. Около года назад заметила на ногте небольшое желтовато-коричневое пятно, постепенно увеличивающееся в диаметре. Результаты анализа показали, что у меня онихомикоз. По совету врача начала принимать по 1 капсуле Микосиста (150 мг) каждые 7 дней. Спустя 2 недели увидела первые положительные изменения — исчез зуд, пятно перестало увеличиваться в размерах. Еще через 5—10 дней у меня начала отрастать здоровая ногтевая пластинка. Сейчас проблема онихомикоза осталась позади. Считаю, что именно Микосист помог мне решить ее так быстро. Моя оценка этому лекарственному средству — 10 из 10!

Елена. Восемь месяцев назад у меня появились творожистые выделения из влагалища, сопровождающиеся жжением и сильнейшим зудом. Врач, к которой я обратилась за помощью, диагностировала у меня молочницу и посоветовала использовать противогрибковые вагинальные суппозитории. Я воспользовалась этой рекомендацией и в течение недели лечилась только свечами. Однако результатов от их применения так и не увидела. Во время повторной консультации гинеколог порекомендовала мне дополнить терапевтическую схему однократным приемом Микосиста (150 мг). Лекарство обошлось мне недешево: за одну капсулу пришлось заплатить больше 300 рублей. Однако результаты от лечения превзошли все мои ожидания! На следующий же день исчезли выделения, уменьшился зуд, а еще спустя неделю я почувствовала себя полностью здоровой. Рецидивов заболевания не было ни разу. Очень довольна этим препаратом. Рекомендую его всем девушкам, которые столкнулись с аналогичными проблемами.

Инна. Относительно недорогое, но очень эффективное противогрибковое средство, которое уже не раз выручало меня в сложных ситуациях. С его помощью мне удалось вылечить молочницу у себя и грибок ногтей у мужа. В холодное время года принимаю Микосист в капсулах (50 мг) непродолжительным курсом в профилактических целях. Результатами очень довольна.

Анна. Лечила Микосистом кандидоз слизистых оболочек у ребенка. Терапия быстро дала результаты. Побочных эффектов от применения препарата не было, хотя я использовала его одновременно с антибиотиками. Считаю, что это одно из тех немногих противогрибковых средств, которые реально работают.

Препарат Микосист положительно зарекомендовал себя при лечении кандидозных инфекций и микозов, спровоцированных бактериями и грибками. Мягкое действие, минимальные противопоказания и доступная цена сделали лекарство распространенным и популярным среди женщин и мужчин.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде инфузионного раствора и капсул.

Препарат Микосист используется для лечения кандидозных инфекций и микозов, спровоцированных бактериями и грибками.

Капсулы

В каждой капсуле может содержаться 50 мг, 100 мг или 150 мг действующего вещества (флуконазола). Прочие компоненты:

• безводная лактоза;
• повидон;
• кукурузный крахмал;
• тальк;
• стеарат магниевый;
• коллоидный кремния диоксид.

Оболочка капсул состоит из индигокармина, желатина и титанового диоксида.

Раствор для инфузий

В 1 флаконе раствора содержится 200 мг активного компонента (2 мг на 1 мл), 100 мл инъекционной воды и 900 мг хлорида натриевого.

Фармакологическое действие

Активный компонент медикамента относится к триазольным средствам противогрибкового действия и подавляет выработку стеролов к грибковых клетках.

Действие вещества носит избирательный характер. Медикамент не имеет андрогенного воздействия и проявляет высокий уровень активности относительно микозов, которые спровоцированы Trichophyton spp, Microsporum spp, Cryptococcus neoformans и Candida spp.

Биодоступность препарата после перорального приема достигает 90%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 30-90 минут. Пища не оказывает воздействия на абсорбцию лекарства.

Период полувыведения не превышает получаса. Фармакокинетика медикамента находится в прямой зависимости от состояния и работы почек. Кроме того, между длительностью полураспада препарата и КК (клиренсом креатинина) есть некоторая взаимосвязь. Выводится активный компонент с помощью почек. Трехчасовой гемодиализ позволяет снизить плазменную концентрацию активного вещества примерно на 50%.

Показания к применению

• хроническая/острая форма вагинального кандидоза;
• криптококкоз;
• микоз и кандидоз кожи паховой зоны (половые органы), туловища и других участков тела;
• глубокие микозы эндемического типа;
• кандидоз слизистых оболочек полости рта: кандидурия, бронхолегочные инфекции (неинвазивные), профилактика обострения орофарингеальной формы кандидоза у пациентов со СПИД;
• профилактика поражений грибками у пациентов со злокачественными опухолями и предрасположенностью к подобным инфекциям кожи вследствие лучевой терапии и приема цитостатиков.

Как принимать Микосист

Для лечения криптококковых инфекций средняя дозировка медикамента составляет 350-400 мг в первые сутки терапии, после чего она корректируется в меньшую сторону. Длительность лечения варьируется в пределах 6-8 недель.

Для лечения криптококковых инфекций средняя дозировка медикамента составляет 350-400 мг в первые сутки терапии, после чего она корректируется в меньшую сторону.

При инвазивных инфекциях, связанных с кандидозом, и для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза доза препарата не должна превышать 400 мг в первый день и 200 мг в течение последующих дней терапии. Дозировка может увеличиваться при тяжелом течении системной формы кандидоза. В таких случаях дневная норма медикамента может достигать 800 мг.

Чтобы избежать развития грибковых инфекций у маленьких детей с пониженным иммунитетом и нейтропенией, спровоцированной лучевой терапией или химиотерапией, дозировка препарата берется из расчета 3-12 мг на 1 кг массы тела в день.

Инфузионный раствор вводится в/в (капельно). Он имеет совместимость с такими растворами:

• раствор Хартмана;
• раствор гидрокарбоната натриевого;
• 0,9% раствор хлорида натриевого;
• 20% глюкозный раствор.

Инфузии препарата делаются с применением трансфузионных наборов.

До или после еды

Препарат можно применять независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять независимо от времени приема пищи.

Противопоказания

• комбинирование с Терфенадином и Цизапридом, потому что эти лекарства пролонгируют QT-интервал и повышают вероятность возникновения тяжелых нарушений ЧСС;
• лактозная непереносимость;
• кормление грудью и беременность;
• сочетание с Астемизолом.

Лекарство назначается с осторожностью при наличии у пациента почечной/печеночной недостаточности, при беременности и гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте.

Побочные эффекты и передозировка

• ЖКТ: метеоризм, рвота/подташнивание, понос, гепатит, желтуха, некроз гепатоцеллюлярного типа;
• ЦНС: судорожные явления, головокружение, головные боли;
• система кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения;
• аллергии: высыпания на коже, зуд, отек Квинке, развитие бронхиальной астмы;
• ССС: изменение показателей ЭКГ;
• метаболизм: гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
• иные: алопеция, нарушение работы почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Медикамент способен увеличивать срок полураспада сульфонилмочевины, поэтому при таком комбинировании необходимо учитывать риск возникновения гипогликемии.

При сочетании лекарства с гидрохлоротиазидом увеличивается его плазменная концентрация.

При комбинировании Микосиста и препаратов сульфонилмочевины высок риск возникновения гипогликемии.

Особенности при применении Микосиста

Во время беременности и грудного вскармливания

В процессе вынашивания ребенка прием препарата возможен, если польза для организма матери преобладает над вероятными рисками. Во время лактации использование медикаментозного средства противопоказано.

У детей

Лекарство используют по медицинским показаниям, в допустимых дозировках, соответствующих возрасту больного. Препарат для перорального приема запрещено давать детям младше 6 месяцев.

У пожилых пациентов

Производитель таблеток рекомендует пожилым больным соблюдать стандартный режим дозирования.

Пожилым людям рекомендовано придерживаться стандартной дозировки.

При нарушениях функции почек

Больным этой группы следует скорректировать дозировки в зависимости от показателя КК.

При нарушениях функции печени

При выявлении симптомов поражения органа, спровоцированных действующим веществом медикамента, прием необходимо прекратить.

При выявлении симптомов поражения органа, спровоцированных действующим веществом медикамента, прием необходимо прекратить.

Совместимость с алкоголем

При комбинировании с алкоголем уменьшается фармакологическая эффективность препарата. Кроме того, в таких случаях повышается риск появления негативных реакций.

Дополнительные указания

При использовании лекарства у больных могут наблюдаться эксфолиативные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, некролиз и другие). Пациенты со СПИД имеют повышенную склонность к развитию эксфолиативных кожных реакций при использовании разных медикаментов.

Пациентам с поражением кожи или кандидозом полости рта, совмещающим препарат с кумариновыми антикоагулянтами, требуется мониторинг протромбинового времени, потому что оно может пролонгироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, принимающим лекарство, необходимо проявлять бдительность при занятии потенциально опасной работой и управлении машиной.

Условия отпуска из аптек и хранения

Таблетки и раствор для в/в введения отпускается по рецепту. Хранить медикамент следует в прохладном, сухом и затемненном месте. Срок годности капсул – до 5 лет, инфузионного раствора – до 2 лет со дня производства.

Аналоги Микосиста

У препарата есть такие заменители:

Стоимость Микосиста

Капсулы – от 500 руб. за пачку из 7 капсул. Раствор – от 310 ру. за флакон 100 мл.

Отзывы

Алевтина Колпакова, 43 года, г. Ряжск

Препарат оказался крайне эффективным. Сложно отыскать в аптеках что-то дешевле из аналогов. Раньше я при молочнице использовала вагинальные свечи, но врач посоветовал пить эти капсулы. Они действуют быстрее, и стоят недорого.

Виталий Крючков, 37 лет, г. Москва

Долго лечился антибиотическими средствами. В результате такой терапии столкнулся с ротовой инфекцией: все десны облепила какая-то белая гадость, пропал аппетит, на фоне этого и самочувствие ухудшилось. Таблетки избавили меня от кандидов. Параллельно с ними принимал антигистаминовые средства, однако все прошло без тяжелых осложнений. Проблема решена!

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная

состав желатиновой капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин

крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул – порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.

Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.

11-12% флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазол легко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова. Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения — 5,8 мкг/г. После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней — 7,1мкг/г.

При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых — 1,8 мкг/г. Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев с момента окончания терапии.

Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).

Флуконазол выводится главным образом через почки, период полувыведения (Т1/2) — 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.

Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.

Фармакодинамика

Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.

Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций.

Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.

В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом.

Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.

Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

Показания к применению

Лечение у взрослых

— системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)

— кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит (острый или рецидивирующий), баланит

— криптококковый менингит

— микозы, вызванные дерматофитами (микоз стоп, тела, паховой области, когда наружная терапия неэффективна)

— онихомикозы, когда другие препараты не могут применяться

— эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз

Профилактика у взрослых

— рецидив криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией и у больных с высоким риском его развития.

— кандидоз у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию или у пациентов после трансплантации гематопоэтических стволовых клеток или у больных с ВИЧ-инфекцией (например, орофарингеальный или эзофагеальный кандидоз).

— для снижения заболеваемости при рецидивирующих вагинитах, баланитах по 4 и более эпизодов в год.

Способ применения и дозы

Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Микосист® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.

Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.

Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.

Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для излечения которого достаточно однократного приёма 150 мг препарата Микосист® капсулы. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.

Дозы и продолжительность для лечения и профилактики у взрослых

Показания

Дозы

Продолжительность лечения

Криптококковые инфекции

— Лечение криптококкового менингита

Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день

Обычно не менее 6-8 недель. При жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг

— Поддержива

ющая терапия для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском его развития

Неограничена с суточной дозой 200 мг

Кокцидиоидомикоз

от 200 до 400 мг

От 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента.

Может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек

Инвазивный кандидоз

Доза насыщения: 400 мг в первый день,

затем 400 мг один раз в день

Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первого негативного результата посева и разрешения симптомов кандидемии

Кандидозы слизистых оболочек

200-400 мг в первый день,

затем 100-200 мг один раз в день

7-21 день до ремиссии

У пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время

200-400 мг в первый день,

затем 100-200 мг один раз в день

14-30 дней до ремиссии

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время

200-400 мг в сутки

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время

— Хронический атрофический кандидоз ротовой полости

— Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек

50-100 мг в сутки

До 28 дней. Более длительная продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции

Профилактика

рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен

100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю

Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом

100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю

Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом

Генитальные кандидозы

— Острый кандидозный вагинит

— Лечение и профилактика

рецидивирующих вагинитов по 4 и более эпизодов в год

150 мг каждый третий день всего 3 дозы (1-й, 4-й, 7-й день ), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю

6 месяцев для поддерживающей дозы

Дерматомикозы

— микоз гладкой кожи,

150 мг один раз в неделю или 50 мг в день

от 2 до 4 недель,

для лечения микоза стоп может понадобиться продолжительность лечения до 6 недель

300-400 мг один раз в неделю

от 1 до 3 недель

от 2 до 4 недель

150 мг один раз в неделю

Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки пальцев рук и 6-12 месяцев для отрастания ногтевой пластинки пальцев ног. Скорость роста ногтевой пластинки может сильно отличаться у отдельных людей и с с возрастом замедляется. В некоторых случаях после эффективной терапии хронической инфекции ногтевая пластинка может остаться деформированной.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией

Препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней

При хронической почечной недостаточности

При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случае вагинального кандидоза) дозу не изменяют.

В остальных случаях лечение следует начать с дозы насыщения, то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, согласно рекомендованной суточной дозе при каждом отдельном показании). Далее, при клиренсе креатинина > 50 мл/мин – обычная рекомендованная суточная доза.

При клиренсе креатинина 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –