Антибиотик на цефтриаксон

Цефтриаксон
Ceftriaxonum
Химическое соединение
ИЮПАК	6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)
Брутто-формула	C18H18N8O7S3
Молярная масса	554,58 г/моль
CAS	73384-59-5
PubChem	5479530
DrugBank	APRD00395
Классификация
АТХ	J01DD04
Фармакокинетика
Биодоступн.	n/a
Метаболизм	Negligible
Период полувывед.	5,8–8,7 часов
Экскреция	33—67 % почки, 35—45 % biliary
Лекарственные формы
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Другие названия
Цефамед ® (World Medicine),Ротацеф ® , Азаран, Аксоне, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин ® , Лифаксон, Лонгацеф, Лораксон, Мегион ® , Медаксон, Мовигип ® , Офрамакс ® , ПЕО, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Тороцеф ® , Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефтриаксона натриевая соль, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол ® , Цефтриаксон, Цеф III ®
Медиафайлы на Викискладе

Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик цефалоспоринового ряда широкого спектра действия.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фармакокинетика [ править | править код ]

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T_1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Объект исследования	Концентрации, мкг/мл	Концентрации относительно сыворотки крови, %	Концентрации, усл. ед.
Сыворотка	30—257 (в/в)	100	3
Лимфа	_	_	3
Ткани	_	_	3
Внутриклеточно	_	_	1
Желчь	581—98	>=1000	4
Кости	32	_	2
Плевральный экссудат	_	_	3
Перитониальный экссудат	_	_	3
Синовиальный экссудат	_	_	3
Ликвор (норма)	5,6	_
Ликвор (при воспалении)	6,5	4,9	1
Моча	600—2700	>=600	4
Мокрота	_	_	2
Плацента	_	20	1
Молоко матери	_	25	1

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

C осторожностью [ править | править код ]

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов [ править | править код ]

Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2—4 мин). Для внутривенной инфузии растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca 2+ (0,9 % раствор NaCl, 5—10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Аллергические реакции [ править | править код ]

Местные реакции [ править | править код ]

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения [ править | править код ]

Лабораторные показатели [ править | править код ]

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие [ править | править код ]

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата.
Вследствие возможного угнетения витамин К-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине К.
При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови.
Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика.
Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезеленая палочка проявляют резистентность.
Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя. Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.

История антибактериального препарата Цефтриаксон насчитывает почти 40 лет (впервые его синтезировали специалисты швейцарской фармацевтической компании в 1978 году). За это время антибиотик приобрел без преувеличения всемирную популярность, неоднократно побивал рекорды продаж в Швейцарии и даже был занесен в известный список ВОЗ, объединяющий важнейшие медикаменты.

Современная терапия считает лекарство высокобезопасным препаратом и задействует его в борьбе с различного рода заболеваниями у взрослых, детей и беременных женщин.

Общие характеристики

Лидирующие позиции по количеству продаж антибиотик Цефтриаксон завоевывал благодаря своим удивительным свойствам: спектр его воздействия на инфекционные агенты весьма широк, а побочные эффекты при терапии отмечаются крайне редко.

Являясь типичным представителем цефалоспоринов, он содержит в структуре молекул β-лактамное кольцо, за счет которого и обеспечивается лечебный эффект: под его воздействием растущая бактерия разрушается.

Следует отметить, что, помимо указанной группы медикаментов, к бета-лактамам относят и антибиотики группы пенициллинов. Последние характеризуются сниженной устойчивостью к особым ферментам — бета-лактамазам — которые вырабатываются микроорганизмами и губительно воздействуют на лекарство. В отличие от препаратов пенициллинового ряда, Цефтриаксон остается неизменным при влиянии на него продуктов, синтезируемых патогенами.

Все цефалоспорины, являющиеся медикаментозными средствами 3-го (и выше) поколений, вводятся в организм пациента парентерально, т. е. при помощи инфузий и инъекций. Не исключение и Цефтриаксон. Кстати, этот медицинский товар не выпускается в таблетированной форме, в виде спреев, суспензий. Препараты для уколов и капельниц готовятся методом растворения мелкокристаллического порошка антибиотика в лидокаине или воде для инъекций.

Расфасовывается лекарство по флаконам, содержащим от 0,25 до двух грамм антибактериального средства в виде натриевой соли.

Фармакокинетика

Метод парентерального введения обеспечивает стопроцентную биодоступность медикамента. Инфузии позволяют добиться достижения наибольшей концентрации Цефтриаксона в крови сразу же после окончания вливаний, инъекции несколько замедляют процесс (максимальные позиции отмечаются спустя 2,5 часа).

Выделение антибиотика из организма происходит при помощи печени и почек:

Возраст пациента	Количество вещества в процентах, выводимого		Период полувыведения (часы)
	с желчью	с мочой
От 18 до 75 лет	40-50	до 65	Около 8
Младенцы, с момента рождения которых прошло менее 8 дней	30	70	Примерно 16

Патологические нарушения выделительных функций указанных органов (заболевания печени, почечная недостаточность) удлиняют период выведения лекарства незначительно.

Цефтриаксон отличается от других антибиотиков способностью проникать в высоких концентрациях в спинномозговую жидкость, что позволяет задействовать его в лечении такого недуга, как менингит.

От чего помогает Цефтриаксон?

Кроме уже упомянутого менингита, инъекции и инфузии Цефтриаксона назначаются при наличии у пациента воспалительных заболеваний, локализующихся в системе дыхания (гнойный плеврит, различные виды пневмонии, в т. ч. и абсцесс легкого), ЖКТ, мочевыводящем тракте, ЛОР-органах, суставах и костях организма.

К числу патогенных состояний, требующих применения антибиотика, относятся также болезни, передающиеся при половом акте от больного партнера к здоровому (сифилис, венерическая язва, гонорея).

Доказана эффективность Цефтриаксона при лечении:

• холангита;
• перитонита;
• инфекций мягких тканей и кожных покровов;
• бореллиоза;
• эндокардита;
• сальмонеллеза.

Помимо вышесказанного, специалисты медклиник назначают препарат в профилактических целях (во избежание возможного заражения после хирургических вмешательств).

С полным перечнем заболеваний можно ознакомиться в аннотации к антибиотику.

Универсальное лекарство

Использование Цефтриаксона в борьбе с таким количеством болезней обусловлено внушительным спектром действия медикамента, который активно уничтожает:

• Анаэробные микроорганизмы (в том числе бактероиды, пептострептококки, клостридии).
• Аэробы (грамотрицательные и грамположительные). К патогенам такого рода, восприимчивым к действию антибиотика, относятся некоторые виды стрептококков, энтеробактерий, клебсиелл, а также менингококки, морганеллы и др.

Часть штаммов инфекционных агентов из указанного списка резистентны к препаратам группы аминогликозидов, цефалоспоринов первого поколения и пенициллинов. Несмотря на это, вызываемые ими заболевания легко купируются Цефтриаксоном: микробы чувствительны к универсальному лекарству третьего поколения.

Осторожность не помешает

Прежде чем задействовать прием медикаментозного средства в схемах антибиотикотерапии, лечащие врачи обязательно уточняют наличие в анамнезе заболевшего проявлений аллергических реакций на препараты группы карбапенемов, пенициллинов и на других представителей цефалоспоринового ряда.

Такая тщательность в подходе к выбору лекарства связана с возможным развитием у больного после применения Цефтриаксона анафилаксии — резко возникающего состояния повышенной чувствительности организма, спровоцированного повторным введением аллергена.

Помимо анафилактического шока (кстати, встречающегося крайне редко), после вливаний антибиотика могут также развиться следующие осложнения:

Место локализации

Перечень проявления побочных воздействий Процент встречаемости Кожные покровы Отеки, экзантема, крапивница. Желтушное окрашивание кожи (в детском возрасте). 1 ЖКТ Диарея, стоматит, тошнота, приступы рвоты, колит. 2 Желчный пузырь Застойные явления. 1 Жидкие ткани организма (кровь) Нарушение свертываемости, изменения в гемограмме (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и др.). 1 Система мочевыделения Анурия, азотемия, олигурия. 1 Половые органы Микозы. 1 Печень Повышение активности ферментов. 1

В медицинских справочниках также описываются единичные случаи возникновения головных болей, озноба, носовых кровотечений.

Обычно антибиотик переносится пациентами достаточно легко, но полагаться на счастливый случай и заниматься самолечением при помощи Цефтриаксона не следует.

Особые указания

Использование препарата ограничивают в случае наличия у пациента:

• индивидуальной непереносимости к антибиотикам;
• заболеваний почек, печени.

При беременности инфузии и инъекции средства осуществляются под строгим контролем врача (особенно в первом триместре).

Назначение медикамента в период лактации предусматривает прекращение кормления грудью ребенка на время, необходимое для лечения и вывода Цефтриаксона из организма матери.

Задействование лекарства в педиатрии при обнаружении у младенца желтухи новорожденного и в терапии взрослых пациентов, страдающих возникновением заболеваний кишечника на фоне приема антибиотика, производится с соблюдением особой осторожности.

Необходимо помнить, что сочетать лечение представителем группы цефалоспоринов с приемом любых видов алкоголя запрещено: даже малые количества этанола могут привести к летальному исходу.

Передозировка активного вещества проявляется судорогами, устраняется симптоматически.

Способы применения

Как и любой медицинский товар, Цефтриаксон следует использовать согласно рекомендациям, указанным в инструкции по применению.

С особенностями дозирования можно ознакомиться в нижеследующей таблице.

Категории заболевших	Максимальная суточная доза, мг	Кратность применения (за 24 ч.)	Примечания
Младенцы до 14 дней

50 (на 1 килограмм веса ребенка) 1 Минимальная дозировка препарата — 20 мг/кг. Грудные дети

От 20 до 75 (на один кг массы тела)

1

Цефтриаксон в количестве более 50 миллиграмм на 1 кг используется путем инфузионной терапии длительностью не менее получаса.

Пациенты до 12 лет При весе ребенка свыше 50 килограмм применяются взрослые дозировки лекарственного средства. Дети старше 12-летнего возраста, взрослые 1000-2000 1 Возможный график применения — 1000 мг дважды в день.

Тяжелое течение болезни допускает задействование 4 граммов антибиотика в сутки.

Средняя длительность антибиотикотерапии составляет от 4 суток до 2 недель.

Задействование препарата в частных случаях

Специалисты клиник также практикуют использование Цефтриаксона по особым схемам, а именно:

1. Однократно в количестве тысячи миллиграмм — в качестве профилактики воспалительных процессов в дооперационный период.
2. Разовое применение 250 мг лекарства (инъекционный метод) для борьбы с гонореей.
3. Единовременное введение препарата из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки (максимально — 4 грамма) в случае обнаружения симптомов бактериального менингита. Снижение дозы осуществляется после проведения лабораторных исследований, выделения и определения чувствительности инфекционного агента.
4. Двукратные инъекции по 500-1000 мг на протяжении 7 дней для купирования симптомов гайморита.
5. 20-дневный курс Цефтриаксона в количестве до 2 грамм в сутки при нейросифилисе (незапущенные формы заболевания). Здесь уместно будет отметить, что принципы излечения данной болезни разнятся: срок терапии первичного вида — 10 дней, вторичного — 3 недели; поздние стадии пресекаются путем двухэтапного введения лекарственного препарата с интервалом в 14 суток.

Перед использованием антибиотика обычно проводят скарификационную пробу — при помощи специального инструмента предплечье больного слегка оцарапывают и смазывают раствором Цефтриаксона. Препарат задействуется в случае отсутствия проявлений аллергии — отеков и покраснений.

Правила подготовки лекарства и методы его введения
Все инъекционные растворы готовятся только медицинскими работниками в условиях стационара, непосредственно перед использованием.

Для внутримышечных уколов 1000 мг Цефтриаксона разводят в однопроцентном растворе лидокаина, объем которого — 3,5 миллилитра. Полученный препарат вводится глубоко в ткани ягодичных мышц. Если в качестве растворителя применяется стерильная вода, то лечебные манипуляции могут вызывать очень болезненные ощущения.

Внутривенную инъекцию подготавливают путем растворения 1 грамма антибиотика в 10 миллилитрах стерильной воды. Длительность процедуры вливания — не менее 2 минут. Сокращение указанного времени приводит к возникновению флебитов.

Для инфузий микрокристаллический порошок медикамента в количестве 2 г разводится в 40 миллилитрах фруктозы или декстрозы (5% растворы), хлориде натрия (0,9% р-р). Капельное вливание должно осуществляться как минимум в течение получаса.

В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости больным лидокаина) для растворения Цефтриаксона используется новокаин (5 миллилитров на 1000 мг активного вещества). Широко этот метод приготовления лечебного препарата не применяется, так как данное местноанестезирующее средство снижает активность медикаментов цефалоспоринового ряда.

Взаимодействие с медикаментозными средствами, аналоги

Цефтриаксон характеризуется фармацевтической несовместимостью с иными антибактериальными и антимикробными лекарствами, т. е. смешивать его в одном шприце с прочими препаратами запрещено.

Задействование НПВП при терапии описываемым антибиотиком увеличивает риск возникновения кровотечений, а использование «петлевых» диуретиков — нефротоксического эффекта.

Путем лабораторных исследований официально доказано усиление влияния Цефтриаксона в комбинациях с аминогликозидами. Такие сочетания обычно применяются при обнаружении у больного развития тяжелого заболевания, угрожающего жизни.

Антибиотик является компонентом многих известных медикаментов, в числе которых:

К сожалению, большинство эквивалентных препаратов являются дорогостоящими лекарствами.

Условия хранения

Как и любое медикаментозное средство, Цефтриаксон необходимо беречь от яркого света и температурных перепадов. Оптимальными условиями для сохранения всех лечебных свойств препарата являются:

• комнатная температура (но не выше 25 градусов тепла);
• отсутствие повышенного уровня влажности.

Применять Цефтриаксон с истекшим сроком годности воспрещается.

Ceftriaxone — антибиотик широкой сферы применения. От чего помогает: от сальмонелеза, от сепсиса, различных инфекций и так далее. Согласно инструкции Цефтриаксона применение лекарства допустимо в терапии как взрослых, так и детей. Уколы ставят внутримышечно или в вену. Дозировка определяется согласно возрасту и клинической картине. Цефтриаксон в таблетках не производится, а поставляется как порошок. Применение уколов Цефтриаксона сопряжено с необходимостью расчета того, как развести Цефтриаксон лидокаином, как разводить водой для инъекций. Цена – 16-45 рублей. Аналоги – Цефазолин, Цефотаксим, Супракс, Цефалексин и ряд других наименований.

Основные сведения

Цефтриаксон — антибиотик 3-его поколения, что способен препятствовать синтезу пептидогликана бактериальных клеточных стенок. Внешне это мелкокристаллическое порошкообразное средство. Цвет состава – белый или с желтым оттенком. Во флаконах размещают по 0,25 г, 0,5 г, 1 г или 2 г. Из химсостава получают раствор для уколов либо применяют для инфузионной терапии.

Важно! Ceftriaxone – рецептурный препарат, и пользуются им в стационарных условиях.

Соединение на 83-96% связывается с белками крови. Наибольшая концентрация обнаруживается к окончанию введения состава при вливаниях в вену и спустя 2-3 часа при внутримышечных.

Внимание!

Данный препарат не совмещают с прочими противомикробными медикаментами. Ceftriaxone отрицательно сказывается на микрофлоре кишечника, мешает выработке витамина К. Соответственно одновременный прием с соединениями, понижающими агрегацию тромбоцитов, может быть чреват кровотечениями. Также препарат усиливает эффект от приема антикоагулянтов. Если в терапии одновременно используются петлевые диуретики, возможно развитие нефротоксичности.

Важно! К Цефтриаксону нет антидота, а последствиями передозировки станут судороги и перевозбуждение ЦНС.

Если человек на гемодиализе, в анамнезе заболевания печени или почек, необходимо отслеживать плазменную концентрацию Ceftriaxone.

При пролонгированном курсе смотрят анализы крови в части показателей функционала печени и почек. Если наблюдается изменение баланса жидкости и электролитов, при артериальной гипертензии, отслеживают натрий.

Иногда УЗИ желчного пузыря демонстрируют незначительные затемнения. Это говорит о наличии осадка, что проходит по окончании курса самостоятельно.

Ослабленным людям иногда желательно одновременно назначать витамин К. Цефтриаксон не влияет на качество нервно-мышечной проводимости.

Важно! Употребление алкогольных напитков при прохождении курса лечения антибиотиком недопустим виду возможности возникновения симптомов, типичных для сильного отравления. Не исключен летальный исход.

Цефтриаксон: когда он нужен?

Цефтриаксон пользуют при терапии инфекций брюшной полости. Он полезен при инфицировании ЛОР-органов и дыхательных путей. Средство хорошо при инфекционном поражении мягких, костной и суставных тканей, кожных покровов. Антибиотик полезен при борьбе с инфекциями мочеполовой системы.

Если диагностированы бактериальный эндокардит или менингит, также пропишут Цефтриаксон. Сифилис и шанкроид лечат этим же средством. Еще оно помогает при клещевом боррелиозе, неосложненной гонорее. Ceftriaxone поможет и при сальмонеллезе, и при сальмонеллоносительстве, и при брюшном тифе.

Цефтриаксон пользуется как профилактика при хирургических вмешательствах.

Сифилис

Борьба с сифилисом при любой его форме основана на средствах, разработанных на базе пенициллина. Однако иногда такое лечение бывает неэффективным. Например, от пенициллиновой группы приходится отказываться ввиду наличия аллергии на Penicillium.

Если провокатором выступила Treponema pallidum, то лучше пользоваться именно Цефтриаксоном, поскольку он отличается повышенной трепонемоцидной активностью, что особенно заметно при внутримышечном способе введения лекарства.

Ceftriaxone хорошо показал себя как при ранних стадиях заболевания, так и в застарелых случаях, когда развился нейросифилис, при вторичном или скрытом сифилисе.

Тактика излечения выбирается согласно тяжести состояния. Это 1 доза в сутки в течение:

• 5 дней – для профилактики;
• 10 дней — при первичном Syphilis;
• 21 дня — при раннем скрытом или вторичном;
• 20 дней — по 1-2 г вещества при незапущенном нейросифилисе;
• 21 дня — с последующим 14-тидневным перерывом и повтором курса в 10 дней при запущенном нейросифилисе.

Ангины и гайморит

Цефтриаксон, хотя и нужен при борьбе за здоровье носоглотки, почти не пользуют при ангинах и гайморите, особенно когда лечат детей. Лекарство выписывают, когда ангина осложнена гноем, серьезными воспалениями.

При гайморите состав традиционно прописывают одновременно с муколитиками, сосудосуживающими и тому подобным.

В описанных состояниях состав вводят посредством капельницы либо внутримышечно. Чаще пользуются последним способом. Дозировка – 0,5-1 г каждые 24 часа в течение хотя бы 1 недели.

Ограничения

Абсолютным противопоказанием к назначению Ceftriaxone является аллергия на антибиотики цефалоспориновой группы, на иные составляющие препарата.

Также медикамент не дают:

• новорожденным при гипербилирубинемии;
• недоношенным деткам;
• беременным — в исключительных случаях. Категорически запрещен прием в 1 триместре;
• кормящим матерям. Если и назначают этот медикамент, ребенка переводят на искусственное вскармливание;
• при почечной или печеночной недостаточности;
• при энтерите;
• язвенном или иных колитах.

Последствия применения Цефтриаксона

Прием Цефтриаксона иногда провоцирует разнообразные аллергические реакции. Были жалобы на головную боль и головокружение. Отмечались олигулия и нарушение функционирования ЖКТ. Могут возникать проблемы с кроветворением.

При вводе препарата через вену допустимо воспаление ее стенки, болезненность по ее ходу. Если практикуется внутримышечный способ доставки препарата, допускается боль в области прокола.

Важно! Прием Цефтриаксона изредка становится причиной изменения данных лабораторных исследований.

Схема лечения

Обычно порошок перемешивают с обезболивающим прямо перед вводом. Готовая взвесь может храниться до 6 часов. Уколы ставятся в вены или в мышечную ткань.

Дневная доза для тех, кто старше 12 лет или, если ребенок весит свыше 50 кг, – 1-2 г. При осложненных состояниях дают до 5 г. Состав вводят однократно. Можно давать и дважды за сутки с 12-тичасовым перерывом, но тогда необходимый объем делят пополам. Перед оперативными вмешательствами для профилактики за 0,5-1,5 часа до вскрытия вводят 1-2 г антибиотика.

Детям в возрасте менее 14 дней медикамент дают 1 раз в день. Доза вычисляется как 20-50 мг на 1 кг. Ребятам возрастом до 12 лет прописывают дозировку, учитывая массу, но считают исходя из 20-75 мг на каждый килограмм.

Если выписанный объем больше 50 мг на кг, то средство подают в вену за 30-40 минут.

Продолжительность курса обуславливается заболеванием, а также особенностями клинической картины. Кому-то для лечения достаточно 4 дней, кому-то нужно 2 недели.

Разведение

Антибиотик готовят на воде для инъекций либо на Лидокаине (1% или 2%). При водном растворе манипуляции будут очень чувствительны. Воду берут как заменитель при аллергии на Лидокаин, а также для внутривенных вливаний.

Новокаин плохо влияет на активность Цефтриаксона. Если использовать этот разбавитель, то на 1 г состава набирают 5 мл обезболивающего. Если жидкости будет меньше, то кристаллы растворятся частично и забьют иглу.

Для внутримышечных уколов 1% Лидокаин берут исходя из пропорции:

• 2 мл обезболивающего на 0,25 г или на 0,5 г вещества;
• 3,6 мл разбавителя на 1 г продукта.

Это обезболивающее для ввода в вену не используется. Если брать 2% Лидокаин, то на 1 г антибиотика потребуется по 1,8 мл обезболивающего и воды для инъекций. Если Цефтриаксона нужно 0,25 г, то достаточно 0,9 мл указанного раствора.

Следует знать! В педиатрии смесь с Новокаином почти не ставят, поскольку возможен анафилактический шок. Обезболивание Лидокаином у детей может довести до судорог и дисфункции сердечной мышцы. Потому для маленьких больных раствор чаще получают на воде для инъекций.

Если медикамент нужно ввести в вену, то 1 г размешивают в 10 мл стерильной дистиллированной воды. Манипуляция длительная – шприц растягивают на 2-4 минуты.

Для капельниц 2 г Цефтриаксона перемешивают с 40 мл декстрозы (5% или 10%), NaCl (0,9%) либо фруктозы (5%). Процедура продлевается до 30 минут.

Ветеринария

Для домашних животных объем рассчитывается пропорционально массе. Обычно берут 30-50 мг на 1 кг.

Для небольших животных обычно покупают ампулы по 0,5 г. На такой объем нужно или 2 мл однопроцентного Лидокаина, или 1 мл двухпроцентного Лидокаина и столько же воды для инъекций. Жидкость вводят либо в мышечную ткань, либо под кожу.

Собакам готовят по 1 г. Смесь делают из 2 мл Лидокаина 2% и аналогичного объема воды для инъекций.

Важно! Если медикамент необходимо ввести в вену, то используется катетер, а для растворения берут стерильную дистиллированную воду.

Аналоги

Инъекции

Цефазолин

Цефазолин – это цефалоспориновый антибиотик 1-ого поколения. Реализуется в порошковом виде. Отличается выраженным антибактериальным воздействием. Период полувыведения – порядка 1,5 часов. 85% полученного объема взаимодействует с белками крови.

Данное лекарство используют в терапии Syphilis и гонореи, при воспалении простаты, инфекциях почек и мочевого пузыря. Цефазолин ставят по 2-4 раза в день. Для взрослых для 1 укола требуется 1 г вещества на 1 кг массы, для детей – 20-40 мг.

Если Цефазолин брать в профилактических целях при хирургических манипуляциях, то применяется схема:

• 1 г дают за 30 минут до вмешательства;
• 0,5-1 г – во время работы;
• 0,5-1 г — каждые 6-8 часов в первые сутки.

В такой ситуации общая масса полученного соединения не может превышать 6 г.

Осторожно! Дозировка Цефазолина при почечной или печеночной недостаточности корректируется в сторону уменьшения.

Стоимость – 35-40 рублей.

Цефотаксим

Цефотаксим вводится в мышцу. Связь с белками крови обеспечивается примерно на 40%. Около половины полученного медикамента выходит с уриной в неизменном состоянии. Им пользуются в терапии тех же случаев, что и Цефазолин, а также при менингитах, перитоните, сепсисе, болезни Лайма.

Этот состав подавляет выработку витамина К, что при сочетании с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, иногда провоцирует кровотечения.

Если вес больше 50 кг дают 1-2 г Цефотаксима 2-6 раз за 1 сутки. Если меньше 50 кг, то дозу определяют исходя из 50-180 мкг на 1 кг.

Цена – 23,2-960 рублей.

Таблетки и капсулы

Супракс

Основной элемент Супракса – цефексим. С белками крови объединяется примерно на 70%. При аллергии на пенициллин бывает аналогичная реакция на цефексим.

Важно! Безопасность препарата в отношении недоношенных и новорожденных малышей не установлена.

Супракс полезен в борьбе с инфекционно-воспалительными заболеваниями, например, с циститами, уретритом, неосложненной гонореей, фарингитом, синуситом, средним отитом, бронхитом.

Курс длится 7-10 дней. Лекарство принимают 1 раз за день по 400 мг.

Супракс реализуется по 549-808 рублей. Также производится как суспензия.

Цефелаксин

1 таблетка или капсула Цефелаксина содержит 500 мг активного компонента. Состав хорош против инфицирования кожи. Борется с инфекциями почек и мочевого пузыря. Цефелаксин поможет при противоинфекционной терапии ЛОР-органов и бронхолегочной системы. Он защитит от инфекции кости и суставы.

Начиная с возраста 10 лет, дают 0,25-0,5 г Цефелаксина 4 раза в день. Курс рассчитан на 7-14 дней. Если обнаружена стрептококковая инфекция, то лечат минимум 10 суток.

Суспензии

Помимо Супракса аналогом Цефтриаксона, выпускаемого в форме суспензии, является Цефалексин. Необходимая дозировка вычисляется согласно массе пациента и тяжести его состояния. Цефалексин дают 4-6 раз в сутки. Курс — 1-2 недели.

Осторожно! Цефалексин можно давать детям только после 6 месяцев.

Стоимость – 70-81 рубль.

Отзывы пациентов

Ставили уколы Цефтриаксона. Больно, но терпимо. Зато вылечился быстро. Были проблемы с кишечником. Просто пил бифидобактерии.

Николай, 55 лет, Москва

Цефтриаксон помог быстро нормализовать состояние, но уколы очень болезненные, хотя и использовали обезболивающее. После них ощущала слабость, головокружение.

Татьяна, 33 года, Ставрополь

Впервые получил Цефтриаксон при ангине. Удивился, когда сначала делали пробу на аллергическую реакцию. Сказали, что проверяли как сам антибиотик, так и разбавитель. Никаких неприятных последствий не обнаружил.