Бусерелин лонг и депо разница

Лечение миомы матки препаратом Бусерелин-Лонгом следует начинать в первые дни менструального цикла. Как правило, данное средство для борьбы со злокачественными новообразованиями применяется тогда, когда рост опухоли зависит от продукции гормонов. Перед использованием лекарства следует обязательно проконсультироваться со специалистом о негативных последствиях препарата для организма.

Препарат Бусерелин-Лонг

Эффективное противоопухолевое средство Бусерелин-Лонг является синтетическим аналогом натурального ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Основу действия данного препарата составляет конкурентное связывание клеток гипофиза с рецепторами и дальнейший непродолжительный рост половых стероидов в плазме, что в итоге часто приводит к полной блокировке гонадотропных гормонов.

Суспензия Бусерелин-Лонг понижает у мужчин производство тестостерона до показателей посткастрационного периода. Концентрация эстрадиола у женщин во время приема препарата достигает значений, которые характерны для постклимактерической фазы. Препарат на протяжении двух недель после начала использования способен полностью заблокировать гонадотропные функции организма. Выпускается лекарство в форме лиофилизата для приготовления специальной суспензии и спрея.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Сегодня на аптечных полках можно встретить огромное количество средств под названием Бусерелин. При этом на медикаментах часто стоят дополнительные слова: ацетат, депо или лонг. Каждый из этих препаратов разрабатывается и производится по определенным технологиям. Лишь врач может определить, какое средство лучше подойдет для лечения. Отличие Бусерелин-Лонг от Бусерелин-Депо отражено в сравнительной таблице:

Содержание бусерелина ацетата

Бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Кармеллоза натрия; молочная, гликолевая кислоты; полисорбат-80, маннитол.

По рецепту врача

Ампула с растворителем – 3 года; флакон с лиофилизатом – не больше 2 лет.

от 700 до 3100 рублей

Состав и форма выпуска

Аптечная сеть России предлагает приобрести своим потребителям противоопухолевый препарат Buserelin в двух формах выпуска: назальный спрей для введения лекарства через нос и порошкообразный состав для приготовления специального раствора (лиофилизата), который вводят внутримышечно. Как правило, ячейковая контурная упаковка содержит ампулу с растворителем, флакон с препаратом, 2 стерильные иглы и спиртовые салфетки, одноразовый шприц, скарификатор. Состав Бусерелин-Лонга представлен в таблице:

3, 75 мг ацетата бусерелина

30 мг кармеллоза натрия

200 мг сополимера гликолевой и молочной кислот

2 мг полисорбата-80

85 мг d-маннитола

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство Buserelin оказывает антиандрогенное противоопухолевое действие. При использовании лекарственного препарата может наблюдаться процесс интенсивного высвобождения гонадотропинов. При этом у больных происходит кратковременное увеличение числа половых гормонов. Через 2 недели действие лекарства блокирует гонадотропную функцию гипофиза, т.е. прекращается секреция эстрогенов, которые стимулируют выработку лютеина и формирование фолликулов.

Препарат подавляет синтез половых гормонов, что проявляется снижением скопления эстрадиола до постклимактерических показателей у женщин и уменьшением уровня тестостерона до состояния орхиэктомии, фармакологической кастрации у мужчин. Влияние медикамента в послеоперационный период снижает процесс образования спаек и частоту рецидивов. Фармакокинетика: после внутримышечной инъекции отмечается высокая биодоступность. Время достижения максимальной концентрации вещества после введения одной дозы составляет 3 часа.

Показания к применению

Препарат Бусерелин хорошо зарекомендовал себя в лечении бесплодия при помощи экстракорпорального оплодотворения. Средство эффективно подавляет деятельность гормональной системы, что помогает искусственно управлять созреванием, оплодотворением и имплантацией яйцеклетки. Эти манипуляции помогают женщине быстро забеременеть. Терапия проводится под контролем концентрации уровня эстрадиола в сыворотке крови, при отсутствии кист яичников, с применением ультразвукового мониторинга. Кроме того, врачи рекомендуют применять средство при:

• эндометриозе;
• злокачественном новообразовании простаты (гормонозависимый рак);
• гиперпластических изменениях эндометрия;
• миоме матки;
• онкологических заболеваниях молочной железы.

Инструкция по применению Бусерелин-Лонг

Медицинский препарат Бусерелин должен назначаться лишь лечащим врачом. Приготовление суспензии с лекарством производится непосредственно перед ее введением с применением прилагающегося растворителя. Готовить и колоть лиофилизат должен медработник. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, длительности и стадии заболевания, врач определяет схему лечения:

• Миома матки предполагает введение в мышцу инъекции 3,75 мг раствора препарата один раз за день, повторно делать уколы следует по истечении 4 недель. Перед операцией лечение проводится на протяжении нескольких месяцев, в других случаях – полгода.
• При терапии онкологических заболеваний предстательной железы вводить лекарство надо внутримышечно в дозе 3,75 мг с промежутком 4 недели. Курс лечения занимает долгий период и проходит под контролем доктора.
• Гиперпластические изменения эндометрия предполагают начало лечебной терапии с 5 дня менструального цикла в единоразовой дозе 3,75 мг. Курс лечения эндометриоза – полгода.

Особые указания

Женщинам еще до начала лечения лекарственным средством необходимо прекратить пить гормональные контрацептивы, исключить беременность. Часто в начале использования противоопухолевого средства возможно появление кисты яичника. После отмены лекарства функция половых желез возобновляется. Менструация восстанавливается через 3 месяца. Индукция овуляции проводится лишь под медицинским наблюдением.

Мужчинам для профилактики появления негативных последствий советуют принимать вместе с данным препаратом антиандрогены на протяжении 2 недель после первого укола. Пациенты с депрессией во время терапии должны обязательно находиться под наблюдением доктора. Больные, которые используют противоопухолевый препарат, должны исключить употребление алкогольных напитков и курение.

Лекарственное взаимодействие

Buserelin иногда может уменьшать эффект от гипогликемических средств. Это надо учитывать пациентам с сахарным диабетом. При одновременном использовании средств, которые содержат половые гормоны (например, при индукции овуляции), может появиться синдром гиперстимуляции яичников. Кроме того, по отзывам врачей, совместный прием эстрогенных средств часто провоцирует развитие кисты. После отмены препаратов функция яичников восстанавливается.

Бусерелин и алкоголь

Производители препарата не указывают последствий, которые могут появиться при одновременном употреблении Бусерелина и алкоголя, но, как правило, лучше не сочетать спиртные напитки с лекарством. Последствия от такого тандема бывают непредсказуемыми и негативными для организма пациента. Часто со стороны сердца может наблюдаться аритмия, повышение артериального давления. Эндокринная система тоже страдает от такого сочетания, поэтому больной ощущает снижение либидо, чрезмерное потоотделение, покраснение лица.

Пациенты, решившие принять алкогольные напитки вместе с лекарством, отмечают отсутствие аппетита, сильные расстройства пищеварительной системы (диарею или запор), снижение или резкий набор веса. Часто на фоне распития горячительных напитков и приема средства наблюдается усиление побочных эффектов, которые характерны для медикамента. К ним относятся:

• ухудшение памяти;
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• снижение концентрации внимания;
• нервозность;
• рвота;
• снижение остроты слуха, зрения;
• головные боли;
• депрессия;
• тошнота.

Побочные действия

Buserelin, как и любые сложные гормональные препараты, которые отпускаются по рецепту врача, имеют негативные последствия для организма. Центральная нервная система на медикамент может отреагировать головными болями, отклонениями в процессах бодрствования и сна, снижением способностей к запоминанию, нервно-психической нестабильностью и усталостью. Кроме того, препарат может спровоцировать следующие побочные действия:

• усиление потоотделения;
• развитие депрессии;
• минеральное истощение костей;
• шум в ушах;
• болевые ощущения внизу живота;
• ухудшение слуха;
• усиливающееся давление на глаза;
• снижение полового влечения;
• частые приливы крови к лицу;
• сухость влагалища;
• кровотечение;
• тахикардию;
• запор, тошноту, диарею, рвоту;
• нарушение аппетита;
• гиперемию кожных покровов;
• развитие бронхоспазма,
• анафилактический шок;
• отеки;
• тромбоцитопению;
• гипергликемию;
• лейкопению;
• задержку мочеиспускания.

Противопоказания

Нельзя принимать Бусерелин-Лонг пациентам, которые страдают высокой чувствительностью к основным компонентам противоопухолевого средства. Внимательнее должны относиться к своему самочувствию люди, имеющие в анамнезе запись об обструкции мочевыводящих путей. Кроме того, недопустимо принимать данный препарат:

• больным с сахарным диабетом;
• детям до 12 лет;
• кормящим мамам;
• беременным женщинам;
• мужчинам, имеющим злокачественные образования простаты, которые метастазировали в позвоночник;
• пациентам с артериальной гипертензией, депрессией.

Условия продажи и хранения

Купить Бусерелин-Лонг можно практически в любой аптеке. Лекарственное средство отпускается лишь по рецепту лечащего врача. Buserelin производится в России с 2003 года. Срок годности медикамента в среднем составляет 3 года. Хранить лекарство следует в сухом месте, защищенном от света и детей, при температуре до 25 °С.

Заменители Бусерелина

Buserelin содержится в лекарственном одноименном препарате, также он входит в состав Супрефакта Депо, Бусерелина ацетата, Супрефакта, Бусерелина-Депо, при этом их лекарственная форма представлена раствором, имплантатами, назальным спреем, лиофилизатом для приготовления суспензии с пролонгированным действием. Кроме того, на фармацевтическом рынке можно встретить следующие аналоги препарата:

• Декапептил;
• Диферелин;
• Люкрин;
• Золадекс;
• Бусерелин-Лонг ФС;
• Элигард;
• Трипторелин;
• Велбин;
• Андрофарм;
• Касодекс;
• Новантрон;
• Хонван;
• Эстрадурин;
• Бикулид.

Цена Бусерелин-Лонг

Препарат Buserelin можно купить в аптеке по рецепту врача. При этом его цена будет зависеть от формы выпуска, количества ампул и фирмы-производителя. Кроме того, приобрести лекарство можно через интернет. Как правило, аптечные сети Москвы предлагают препарат в пределах от 3000 до 6000 рублей. Цена медикамента в отдаленных регионах будет дороже. Примерная стоимость лекарства в Москве представлена в таблице:

Бусерелин-Лонг 3,75 мг 10 мл

Фармсинтез ЗАО/ ЭП МБП РК НПК МЗ

Нказальный спрей 0,00015/доза 17,5 мл

Видео

Отзывы

Елена, 32 года Недавно гинеколог обнаружил на матке опухоль. Сначала решили просто понаблюдать, сказали, что ничего страшного. Когда образование немного выросло, врач назначил Бусерелин-Лонг. Прошло 2 месяца, как начали делать уколы. После первой инъекции появились приливы. Через 14 дней наступило улучшение. Ничего не болит, чувствую себя замечательно.

Маргарита, 36 лет Врач назначил мне Бусерелин-Лонг для лечения миоматозных узлов. Прописал 6 уколов, надо было делать один раз за месяц. После начала терапии прошло всего 2 недели, чувствую себя отлично, никаких негативных последствий не заметила. Когда закончится курс, надо будет еще сдать анализы, чтобы удостовериться в эффективности лечения препаратом.

Карина, 42 года Обследование у гинеколога показало наличие миомы матки, я сначала сильно расстроилась. Врач заверил, что это излечимо. Для терапии назначил Бусерелин-Лон. После первого укола было очень тяжело, ощущала слабость и тошноту. Трудно было даже сосредоточиться на работе. Второй перенесла лучше. Через 2 месяца лечения миома уменьшилась на 1 см.

Особые указания

Женщинам еще до начала лечения лекарственным средством необходимо прекратить пить гормональные контрацептивы, исключить беременность. Часто в начале использования противоопухолевого средства возможно появление кисты яичника. После отмены лекарства функция половых желез возобновляется. Менструация восстанавливается через 3 месяца. Индукция овуляции проводится лишь под медицинским наблюдением.

Мужчинам для профилактики появления негативных последствий советуют принимать вместе с данным препаратом антиандрогены на протяжении 2 недель после первого укола. Пациенты с депрессией во время терапии должны обязательно находиться под наблюдением доктора. Больные, которые используют противоопухолевый препарат, должны исключить употребление алкогольных напитков и курение.

Противопоказания для приема Бусерелин-Лонга

Само собой разумеется, что принимать «Бусерелин-Лонг» нельзя пациентам, страдающим гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства. Также недопустимо принимать этот препарат беременным женщинам и кормящим мамам.

Осторожными и внимательными к своему самочувствию должны быть люди, у которых в анамнезе имеются записи об обструкции мочевыводящих путей. Так же должны вести себя пациенты, у которых злокачественная опухоль предстательной железы метастазировала в позвоночник. На начальном этапе лечения у таких пациентов увеличивается вероятность развития обострения основного заболевания.

Пациенты с диагнозами артериальной гипертензии, депрессии, сахарного диабета также должны находиться под пристальным вниманием лечащего доктора хотя бы на начальном этапе приема лекарственного медикамента. .

Способ применения

Внутримышечный укол

Препарат Бурселин – лонг или Бурселин – депо водится внутримышечно помощью приготовленного раствора перед уколом. Введение производится в следующей последовательности рекомендованными дозами:

• гормонозависимая онкология предстательной железы лечится внутримышечным введением 3,75 мг 1 раз в течение месяца;
• при эндометриозе и гиперпластических изменениях слоя эндометрия вводят по 3,75 мг один раз в течение 4 недель, при этом продолжительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода;
• уколы при миоме матки делают по 3,75 мг одноразово через каждый месяц, лечение начинают в первый день менструации, длительность лечения полгода, если предшествует операция, то 3 месяца;
• для комплексного воздействия при бесплодии по программе ЭКО делают один укол 3,75 мг во второй день менструации.

Интраназальный способ

Спрей Бусерелин при эндометриозе, миоме матки, гиперпластических изменениях эндометрия используют по 900 мкг в сутки через 6–8 часов, впрыскивая по 150 мкг в ноздрю три раза в сутки. В случае лечения бесплодия по ЭКГ с целью предварительной остановки работы репродуктивной системы, Бусерелин-Лонг или Бусерелин – Депо назначают по 150 мкг 4 раза в день в каждую ноздрю, стараясь делать это равномерно по времени.

Средство используют в средней фазе менструации (21–24 день) до того как вводят хорионический гонадотропин для обеспечения овуляции. При этом после остановки производства эстрадиола, со 2–5 дня менструации стимуляцию обеспечивают введением лекарственных гонадотропинов.

Если блокада выражена четко, а ответ яичников на возбуждение суперовуляции с помощью гонадотропинов недостаточный, то норму Бурселина снижают до 300 мкг в день, а дозу гонадотропинов увеличивают. На повторное применение требуется разрешение лечащего врача и дополнительное обследование состояния гормонов методом ультразвукового мониторинга.

Подкожное применение и имплантат на кожу

Этот способ предполагает подкожные уколы трехразово в сутки при эндометриозе каждые 8 часов по 500 мкг, при этом за сутки вводится 1,5 мг лекарства. После 8 суток лечения препарат вводят интраназально, обеспечивая в сутки норму 1,2 мг, делая впрыскивания каждые 3–4 часа.

Имплантат вводят на коже живота в боковой стороне, количество вещества в аппликаторе (6,3 мг) используют для укола раз в два месяца.

За все время применения препарата не отмечалось случаев передозировки Бусерелина – Лонг.

Возможные побочные эффекты при приёме препарата

При лечении таким сильнодействующим лекарством не исключены побочные явления.

• Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, бессонница, снижение памяти и рассеянность внимания, усталость. У страдающих депрессивными расстройствами возможно ухудшение психического состояния.
• Со стороны органов чувств возможно ухудшение слуха и зрения, шум в ушах, ощущение давления на глаза.
• Сердечно-сосудистая система может тоже отреагировать на препарат. Возможно повышение артериального давления, тахикардия.
• Проявления со стороны органов пищеварения выражаются в диспепсических явлениях, нарушении аппетита.
• У пациентов, склонных к аллергии, возможны кожные высыпания и зуд. Очень редко наблюдаются бронхоспазм, анафилактический шок, отёки.
• Очень часто встречаются побочные проявления со стороны эндокринных органов, так как препарат представляет собой аналог гипофизарных гормонов. Многие женщины жалуются на приливы крови к лицу, усиленное потоотделение, снижение либидо, боли внизу живота, повышенную хрупкость костей, сухость во влагалище. Это связано со способностью Бусерелина лонг резко снижать уровень женских половых гормонов. У мужчин из-за пониженного уровня андрогенов наблюдается увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение потенции, редкое и затруднённое мочеиспускание.
• У пациентов, проходящих лечение от рака простаты, возможно обострение симптомов в первые дни лечения препаратом.
• Все побочные эффекты усиливаются при употреблении алкоголя во время курса лечения.

При терапии Бусерелином лонг возможны изменения в анализе крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение уровня глюкозы, изменения в липидном составе крови.

Как реагирует организм в целом на лечение

Мозг управляет всеми процессами внутри человека, вырабатывая те или иные гормоны. Любые вмешательства в этот сложный процесс вызывают отклонения в работе всех органов. Именно поэтому Бусерелин принимают только под присмотром врача: чтобы проконтролировать и своевременно минимизировать отрицательные проявления. Пациенты описывают такие побочные действия:

У женщин	У мужчин
Депрессия, бессонница, плаксивость	Обострение и усиление основного заболевания, сильные боли в костях
Головные боли	Мышечная слабость в ногах
Сухость влагалища	Задержка мочеиспускания
Уменьшение сексуального влечения	Снижение потенции
Кровотечения, похожие на менструальные (в первые недели приема); боли внизу живота	Гинекомастия (увеличение грудной железы)
Приливы	Отеки ног, лица
Повышенное потоотделение
Гиперемия (покраснение) кожи
Крапивница и другие аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока)
Вымывание кальция из костей (ведет к остеопорозу)
Повышенное артериальное давление и тахикардия (при слабых сосудах могут начаться носовые кровотечения)
Ухудшается обоняние, зрение становится нечетким и размытым
Тошнота и рвота, диарея или запор
Нарушение аппетита (вызывает заметные колебания в весе)

Взаимодействие с другими веществами и медикаментозными средствами

В рамках нашей статьи осталось рассмотреть еще несколько моментов, касающихся лекарственного средства «Бусерелин-Лонг». Цена препарата, взаимодействие его с другими медикаментами, аналоги и отзывы пациентов – любой из этих вопросов интересует людей, собирающихся приобрести упомянутое лекарство. Ниже остановимся более подробно на каждом из них.

Как любой современный медикамент, разработанный с применением высоких технологий, «Бусерелин-Лонг» подчиняется определенным принципам, взаимодействуя с другими лекарственными веществами. К примеру, одновременное использование при лечении рассматриваемого нами медикамента и препаратов, в своем составе имеющих половые гормоны, в период индукции овуляции может стать причиной развития состояния, называемого медиками синдромом гиперстимуляции яичников.

А параллельный прием «Бусерелин-Лонга» и лекарственных средств гипогликемического воздействия снижает эффективность последних.

Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению способ и дозировка

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

1. Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
2. К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
3. Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
4. Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
5. Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
6. Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
7. Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
8. Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Отличие Бусерелин Депо от Бусерелин Лонг

В аптеке на прилавках встречаются эти два препарата. Как правило, цена первого ниже, чем у второго лекарства. На упаковке Бусерелин – Лонга указывается, что препарат выпускается производственным объединением «Ф Синтез» с юридическим адресом и местом нахождения предприятия в одном и том же месте. В инструкции к лекарству указывается аналогичный производитель.

На упаковке Бусерелин – Депо в качестве производителя указано предприятие ООО «Компания Деко». Инструкции к препарату написано, что компоненты выпускаются при сотрудничестве компаний ООО «Альтаир» и ООО «Диамид», то есть вопрос лидерства производителя остается открытым.

Высокая стоимость препарата с добавлением расширения Депо объясняется тем, что компания – головной производитель не имеет собственных производственных мощностей и платит другим предприятиям за производство и поставку комплектующих. Эти нюансы в итоге способствуют удорожанию лекарственного средства.

Что касается качества лекарственного препарата, то выявляются следующие совпадения и отличия:

• в качестве действующего вещества в обоих препаратах выступает Бусерелин;
• Лонг чаще всего выпускают в виде раствора для уколов во флаконе темного стекла с растворителем в ампуле и шприцом с двумя иглами 3,93 мг, а Депо в виде назального препарата в темном флаконе, объемом 17,5 мл с распылителем объемом 2,1 мл;
• первое средство выпускается с добавлением вспомогательных компонентов натрия кармеллоза, гликолевой и молочной кислоты, магнитола и полисорбата-80, второй препарат совмещен с хлоридом бензалкония и водой для инъекций;
• оба лекарства отпускаются по рецепту доктора;
• В первом случае производитель указывает гарантийный способ использования флакона 2 года, а ампулы с растворителем 3 года, второе лекарство во флаконе хранится 3 года, а растворитель в ампуле годен 5 лет.

Дозировка и способ применения

Во время лечения маточной миомы, очагов эндометриоза, а также тканевых гиперпластических процессов лекарство необходимо распылять в носовые ходы в количестве 900 мкг в сутки. При разовом нажатии впрыскивается 150 мкг препарата. «Бусерелин» в необходимой дозировке распыляется в носовой ход по одному разу три раза в день, необходимо делать перерывы на 6-8 часов. Лечение начинают в 1-2-й день менструального цикла. Длительность курса обычно составляет от четырех до шести месяцев. Во время терапии бесплодия при ЭКО препарат используется интраназально в каждую ноздрю в количестве 150 мкг. Доза ежедневно составляет от 900 до 1200 мкг. Терапия назначается на 21-24 или 2-й день цикла женщины перед ЭКО.

Препарат Бусерелин-Лонг

Эффективное противоопухолевое средство Бусерелин-Лонг является синтетическим аналогом натурального ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Основу действия данного препарата составляет конкурентное связывание клеток гипофиза с рецепторами и дальнейший непродолжительный рост половых стероидов в плазме, что в итоге часто приводит к полной блокировке гонадотропных гормонов.

Суспензия Бусерелин-Лонг понижает у мужчин производство тестостерона до показателей посткастрационного периода. Концентрация эстрадиола у женщин во время приема препарата достигает значений, которые характерны для постклимактерической фазы. Препарат на протяжении двух недель после начала использования способен полностью заблокировать гонадотропные функции организма. Выпускается лекарство в форме лиофилизата для приготовления специальной суспензии и спрея.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Сегодня на аптечных полках можно встретить огромное количество средств под названием Бусерелин. При этом на медикаментах часто стоят дополнительные слова: ацетат, депо или лонг. Каждый из этих препаратов разрабатывается и производится по определенным технологиям. Лишь врач может определить, какое средство лучше подойдет для лечения. Отличие Бусерелин-Лонг от Бусерелин-Депо отражено в сравнительной таблице:

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Состав на один флакон:
Действующее вещество :
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества :
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8 %
Состав на 1 мл:
D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание : прозрачная бесцветная жидкость
Восстановленная суспензия : при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4 — 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат вводится только внутримышечно
• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
• Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
  При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

• При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочное действие

Достоинства: нет изменений настроения, сильный препарат

Форма выпуска и состав

«Бусерелин-Лонг» — это противоопухолевый препарат, который выпускается форме лифолизата для приготовления суспензии, которую используют для проведения инъекций внутримышечно.В упаковке препарата «Бусерелин-Лонг» содержится флакончик со суспензией и с растворителем.

В состав гормонального препарата входит 3,75 миллиграммов действующего вещества бесерелина. Дополнительными ингредиентами являются dl-молочная и гликолевая кислоты, d-маннитол, кармеллоз натрия, полисорбат-80.

Показания к применению препарата «Бусерелин-Лонг»:

Рак молочной железы;

Гиперпластические патологии эндометрия;

В рамках проведении программы ЭКО для лечения бесплодия.

Противопоказания к применению препарата «Бусерелин-Лонг»:

Гиперчувствительность к составляющим препарата;