Валацикловир при герпесе

Валацикловир — лекарство от герпеса, аналог ацикловира. Препарат выпускают в таблетках. Схему лечения препаратом можно найти в инструкции к аптечному препарату. Как лечить герпес валацикловиром? И какие аналоги выпускает фармацевтическая промышленность?

Валацикловир — состав и действие

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества — целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения — диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го — 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира — специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес — называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира — он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути — уже ДНК вируса) и прекращает синтез новых вирусов. В результате — перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Применение препарата

Валацикловир используют в качестве лекарственного и профилактического средства. Он эффективен для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса (от 1-го до 6-го типов), однако чаще используется против первых трёх типов вирусов — ротового, генитального и опоясывающего (ветряночного). Инструкция по применению рекомендует лечение валацикловиром при следующих заболеваниях:

• Лабиальный или ротовой герпес (ВПГ-1, носителями которого являются 95% населения планеты).
• Половой или генитальный герпес (ВПГ-2) — лечение валацикловиром позволяет снизить частоту рецидивов и уменьшить вероятность заражения при половом контакте. А также вероятность передачи генитального герпеса половому партнёру.
• Опоясывающий лишай (ВПГ-3, которым заражены также 95% населения)- лечение валацикловиром уменьшает болезненность, предупреждает рецидивы и осложнения в виде постгерпетической невралгии.

Употребление валацикловира позволяет остановить развитие болезни — уменьшить обширность высыпаний, снизить температуру. При первичном инфицировании — ускорить выздоровление. При носительстве — снизить частоту рецидивов.

При раннем приёме препарата можно купировать болезнь без появления последующих симптомов (для этого необходимо употребить ударные дозы средства при первых же признаках болезни — жжении, покраснении, зуде).

Кроме того, валацикловир применяют при пересадке органов в комплексной терапии для снижения вероятности их отторжения.

Дозировка и сроки лечения

1 таблетка может содержать 250, 500 или 1000 мг валацикловира. При лечении валацикловиром разовая доза препарата варьируется от 250 мг до 2 г (в зависимости от стадии развития болезни, возраста человека и сроков начала лечения). Большая часть схем лечения герпеса у взрослых использует дозировку 500 мг. Поэтому валацикловир 500 — наиболее востребованная таблетированная форма препарата. Как принимать валацикловир для лечения различных видов герпеса?

Схема лечения ротового/генитального герпеса

Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше — по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки). Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.

Приведенная схема лечения является стандартной, её действие — не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.

Совет: схема приёма препарата при первых признаках болезни — ударная доза (2 г) в первые сутки болезни, дважды, с промежутком в 12 часов.

Схема лечения опоясывающего герпеса

Лечение опоясывающего вируса (ВПГ-3 или Зостер) требует большей дозировки препарата, чем лечение ВПГ-1 и 2. Стандартная схема для опоясывающего лишая — это по 1000 мг (1 или 2 таблетки, в зависимости от формы выпуска) валацикловира трижды в сутки в течение недели (опоясывающий лишай — всегда рецидив, острая форма инфекции этого типа называется ветрянкой).

Профилактический приём

Для профилактики рецидивов валацикловир пьют по 500 мг в день. При этом можно делить суточную дозу на два приёма, употреблять утром и вечером по таблетке 250 мг. Сроки профилактического лечения — несколько месяцев (три, четыре и больше — до года).

Побочное действие

Приём препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

1. головную боль (в 15% случаев);
2. тошноту (по данным медицинских исследований, не чаще чем у 8% тех людей, которые лечились валацикловиром);
3. изредка наблюдалось временное нарушение зрения (только у 3% людей).

Препарат расщепляется в печени и выводится через почки. Людям с заболеваниями почек, больной печенью надо принимать сниженные дозы препарата (чтобы не перегрузить больной орган и не ухудшить его состояние).

Валацикловир — относительно новый препарат. Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом — он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований — он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки).

Препараты с действующим веществом — валацикловир

Валацикловир — это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):

• Валацикловир и Валцикон (производитель — Россия) — таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации — по 1000 мг.
• Валавир (Украина) — таблетки по 500 мг.
• Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) — таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
• Валацикловир канон (китайский валацикловир) — таблетки по 500 мг.
• Валвир (препарат производства Исландии) — таблетки в двух дозировках — по 500 мг и 1000 мг.
• Валтрекс (валацикловир из Польши) — таблетки по 500 мг.

Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них — одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса — одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.

Аналоги препарата

Валацикловир является одним из дженериков ацикловира. Кроме него, есть ещё два препарата, которые являются аналогами ацикловира — это пенцикловир и фамцикловир. Они также используются для лечения герпетических инфекций, причём являются более эффективными и быстродействующими. Цена пенцикловира и фамцикловира выше.

Необходимость синтеза новых противовирусных препаратов возникла через несколько лет после получения ацикловира. Это первый специфический препарат против герпеса. Он также используется в медицине, но отличается меньшей эффективностью. Имеет самую доступную цену и поэтому пользуется заслуженным спросом у аптечных покупателей. Лечение ацикловиром наиболее эффективно при первичном приёме. При повторном лечении он оказывает не столь заметное действие.

Кроме того, препарат имеет ряд недостатков. К примеру, низкий процент биодоступности — количества вещества, которое действительно попадает в кровь и блокирует герпес (всё остальное выводится через почки и кишечник). Поэтому появилась необходимость синтезировать новые, улучшенные препараты.

Фамцикловир — аналог валацикловира

Валацикловир, фамцикловир — препараты-аналоги. Это таблетки, которые действуют эффективнее ацикловира (они лучше всасываются в кровь и оказывают более продолжительное действие). Фамцикловир отличается самой высокой биодоступностью — в кровь попадает 77-80% действующего вещества. Такая концентрация достигается уже через 45 минут после приёма препарата (в отличие от ацикловира, который достигает максимальной концентрации только через 2 часа). Поэтому фамцикловир — самое эффективное и быстродействующее средство против герпеса.

Этот препарат отличается высокой ценой (среди других противогерпетических средств), поэтому его принимают в сложных случаях — при частых рецидивах инфекции или при опоясывающем герпесе. Этот вид инфекции отличается высокой болезненностью и длительными осложнениями (в течение нескольких недель сохраняются болевые ощущения на месте заживших ран и высыпаний).

Препараты, содержащие в составе главное действующее вещество фамцикловир — это:

• Фамвир (производство Швейцарии) — таблетки по 125, 250 и 500 мг.
• Фамцикловир-тева (лекарство из Израиля) — таблетки по 125, 250 или 500 мг.

Для лечения герпетической инфекции фамцикловир назначают в следующей схеме:

• При опоясывающем (ветряночном) герпесе — трижды в день по 250 мг препарата, курс лечения составляет 7 дней.
• При осложнении опоясывающего герпеса (постгерпетической невралгии) — по 500 мг, три раза за день, в течение 7 дней.
• При первичном заболевании генитальным или ротовым герпесом — дозировка та же (250 мг), но курс лечения меньше — 5 дней. Принимать трижды в день.
• При рецидиве генитального или ротового герпеса — дозировка и количество приёмов меньше — 125 мг давжды в день, 5 дней.
• В профилактических целях для уменьшения количества рецидивов — минимальная доза — 250 мг в день в течение месяца.

Кроме стандартной схемы лечения, можно использовать ударную дозу — 1500 мг препарата в первый день лечения болезни, при обнаружении первых признаков (жжения, покраснения на месте будущей пузырьковой сыпи).

Ацикловир или валацикловир

В чем разница между двумя похожими препаратами — ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир — имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир — отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Заметка: у валацикловира не только выше биодоступность, но и более продолжительное действие. Поэтому препарат достаточно принимать только два раза в сутки. В сложных случаях (или при опоясывающем герпесе) его принимают чаще — три раза в день.

Валацикловир — препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это — современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, которые лечили герпетические высыпания валацикловиром, он является средним препаратом между дешёвым ацикловиром и более дорогим фамвиром. Валацикловир немного дороже ацикловира. Но при этом — эффективнее и лучше лечит не только простые высыпания, но и опоясывающий герпес.

Статистика отзывов сводится к следующему:

1. Препарат доступен в аптеках (его можно купить в большинстве аптек);
2. Побочные эффекты — возможно и не редки;
3. Средняя эффективность;
4. Адекватное отношение цены и качества;
5. Рекомендовать препарат друзьям будут 60 % тех, кто лечился этим средством.

1. 

   Светлана, Великий Новгород: Назначили валтрекс для лечения генитального герпеса сразу в большой дозе (три раза в течение дня по 1 г). На следующий день возникли сильные боли в пояснице и понос. Почки у меня здоровы. Вероятно, нельзя сразу начинать с больших доз препарата, надо быть уверенным, что ваш организм не отреагирует на него так, как мой.

   

   Андрей, Ростов-на-Дону: Валтрекс и фамвир — менее токсичны для печени, чем ацикловир. Они дорогие, но моя печень мне дороже. Лечиться от рецидивов герпеса приходится периодически. Поэтому лучше переплатить и быть уверенным, что побочных осложнений или ещё чего-то не будет.

   

   Орина, Ванадзор: Для мена Валавир — спасение. Назначил инфекционист, мучаюсь герпетической сыпью много лет с переменным успехом — то проходит, то вновь появляется. В общем-то мне помогло, хотя и дорого, хотелось бы дешевле.

   

   Сергей, Хабаровск: Валавир назначил врач. Герпес появился в уголке губ. Частым герпесом не страдаю, но бывает. Пузырьки прошли через три дня почти полностью (осталось розовое пятнышко). Это радует — обычно проходит дольше. Аллергии не было.

   Вся информация предоставляется в ознакомительных целях. И не является инструкцией для самостоятельного лечения. При недомогании, обращайтесь к врачу.

   Содержание

   Структурная формула

   

   Русское название

   Латинское название вещества Валацикловир

   Химическое название

   L-Валина 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси]этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

   Брутто-формула

   Фармакологическая группа вещества Валацикловир

   Нозологическая классификация (МКБ-10)

   Код CAS

   Характеристика вещества Валацикловир

   Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

   Фармакология

   Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК . Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

   Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ , у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

   После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

   Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

   При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг C_mах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней C_mах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. T_max составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, C_mах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

   T_1/2 валацикловира — менее 30 мин, T_1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

   Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

   Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T_1/2 ацикловира не изменяется.

   ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток мм 3 ) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

   Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

   Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

   Клинические испытания валацикловира у детей

   65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

   У группы пациентов подросткового возраста, получавших валацикловир в дозе 1-2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня (n=65) и у группы плацебо (n=30) были отмечены головная боль (17%, 3%), тошнота (8%, 0%).

   Применение вещества Валацикловир

   Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса ( в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

   Противопоказания

   Гиперчувствительность ( в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

   Ограничения к применению

   Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

   Применение при беременности и кормлении грудью

   Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

   Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

   Категория действия на плод по FDA — B.

   Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг C_max ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

   Дополнительные сведения о применении валацикловира при беременности

   Достаточных контролируемых клинических испытаний валацикловира у беременных женщин не проводилось. Опираясь на данные проспективных исследований применения валацикловира на фоне 749 беременностей можно сказать, что соотношение частоты врожденных дефектов развития у детей, подвергшихся воздействию валацикловира во время внутриутробного развития, и у детей в общей популяции одинаково. Валацикловир может применяться при беременности лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

   Побочные действия вещества Валацикловир

   В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

   Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

   Побочный эффект	Процент пациентов
   Валацикловир (n=967)	Плацебо (n=195)
   Тошнота	15	8
   Головная боль	14	12
   Рвота	6	3
   Головокружение	3	2
   Абдоминальная боль	3	2

   В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

   Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

   Побочный эффект	Процент пациентов
   Лечение генитального герпеса	Супрессивная терапия генитального герпеса
   Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194)	Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159)	Плацебо (n=439)	Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269)	Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266)	Плацебо (n=134)
   Тошнота	6	5	8	11	11	8
   Головная боль	16	15	14	35	38	34
   Рвота	1	ЩФ (4/2%), АЛТ (14/10%), АСТ (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) и тромбоцитов (3/0%).

   Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

   Клинический опыт применения валацикловира позволил выявить ряд нежелательных явлений, которые не были обнаружены в ходе клинических испытаний. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития.

   Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием следующих свойств: тяжестью, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом валацикловира.

   Общие расстройства: отек лица, тахикардия, артериальная гипертензия.

   Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд, удушье.

   Психоневрологические расстройства: атаксия, дизартрия, тремор, кома, энцефалопатия, мания, помрачнение сознания, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.

   Расстройства со стороны органов чувств: нарушения зрения.

   Гастроинтестинальные расстройства: диарея.

   Расстройства со стороны гепато-биллиарного тракта и поджелудочной железы: повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатиты.

   Расстройства со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боль в области почек (может быть ассоциирована с почечной недостаточностью).

   Гематологические расстройства: тромбоцитопения, апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром.

   Кожные проявления: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, аллопеция.

   Применение валацикловира при герпесе полости рта

   В клинических испытаниях у группы пациентов, получавших валацикловир в дозе 2 г в сутки(n=609) и у группы пациентов, получавших плацебо 1 раз в сутки (n=609) по поводу орального герпеса, были отмечены головная боль (14%, 10%),головокружение (2%, 1%). Частота повышения аланиновой трансаминазы (свыше двух норм) составляла 1,8% в группе пациентов, получавших валацикловир по сравнению с группой плацебо (0,8%).
   Другие отклонения лабораторных показателей (уровень гемоглобина, лейкоцитов, креатинина в плазме крови) возникали в обеих группах с одинаковой частотой.

   Применение валацикловира с целью снижения риска передачи генитального герпеса

   У группы пациентов, получавших валацикловирв дозе 500мг в сутки (n=743), и у группы плацебо (n=741) были отмечены головная боль (29%, 26%), назофарингит (16%, 15%), инфекции верхних дыхательных путей (9%, 10%).

   Взаимодействие

   Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают C_mах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

   Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС .

   Передозировка

   Симптомы: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

   Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

   Пути введения

   Внутрь (независимо от приема пищи).

   Меры предосторожности вещества Валацикловир

   С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (см. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток мм 3 ), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

   С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т_1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции. У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС .

   Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

   Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

   Риск развития острой почечной недостаточности при приеме валацикловира

   Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира наблюдалась в следующих случаях:

   — У пациентов с заболеваниями почек, которые получали валацикловир в дозах, превышающих рекомендованные для больных со сниженной почечной функцией;

   — У пациентов, получавших другие нефротоксические препараты;

   — У пациентов с обезвоживанием. Ацикловир может выпадать в осадок в почечных канальцах в случае превышения порога его растворимости (2,5 мг/мл) во внутриканальцевой жидкости. Адекватная гидратация обязательна для всех пациентов, получающих валацикловир.

   В случае развития острой почечной недостаточности и анурии, пациентам показан гемодиализ, который следует проводить до восстановления почечной функции.

   Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

   При приеме валацикловира как у взрослых пациентов, так и у детей, вне зависимости от функционального состояния почек, наблюдались неблагоприятные реакции со стороны ЦНС : беспокойство, тревога, галлюцинации, делирий, энцефалопатия. У пациентов пожилого возраста побочные эффекты со стороны ЦНС развивались чаще. При возникновении неблагоприятных побочных реакций со стороны ЦНС прием валацикловира следует прекратить.

   16 октября 2018, 14:03 Эксперт статьи: Блинова Дарья Дмитриевна 9,199

   Современным решением в борьбе с герпетической инфекцией является медпрепарат «Валацикловир» таблетки, который относится к группе противовирусных производных нуклеозидов. Лекарственная форма «Валацикловира» действует при герпесе непосредственно на ДНК вируса, тормозя его способность к делению и росту. Активный компонент лекарства проявляет чувствительность к таким штаммам герпеса, как I, II, VI тип, Варицелла зостер, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барра. Единственный недостаток – отсутствие лекарства в виде мази.

   

   Состав и преимущества

   Противовирусное средство состоит из нескольких компонентов:

2. активный ингредиент – L-валиловый эфирный компонент ацикловира или гидрохлорид валацикловир, которые борются с вирусом (тип вещества зависит от товарного названия лекарства);
3. вспомогательные элементы – рициновое масло, вкрапления целлюлозы и крахмала, а также химикаты, такие как титановый диоксид, полисорбат, макрогол полиэтиленгликоль (придают твердой оболочке равномерность цвета и консистенции).

Активное вещество всасывается в кишечник на 54% и способно удерживаться в крови на высоких концентрациях длительный промежуток времени. После приема препарата блокируется репродуктивная способность вирусов и процесс синтеза вирусной ДНК. В печени основной ингредиент переводится в ацикловир – вещество, имеющее специфическое воздействие на герпетический штамм I-VI типов.

Противовирусная активность лекарства – избирательная, специфическая, так как проявляется относительно зараженных клеток, но не касается здоровых клеточных элементов. Компонент встраивается в больной участок клеточной ДНК, ставшим уже вирусным, и блокирует производство новых патогенов. Вирус не выводится из организма, но процесс заживления и подсыхания ранок ускоряется, быстрее проходит симптоматика в виде зуда, жжения, боли в пораженном месте.

Преимущества, которыми не наделен более ранний аналог, основаны на отсутствии:

• кишечной реакции и дисбактериоза на фоне лечения препаратом;
• влияния на эндокринную и иммунную системы условно здорового человека;
• воздействия на внимание и внимательность, способность запоминать, скорость реакции;
• мутагенных эффектов и генотоксичности.

Препарат совместим с алкоголем, не затрагивает репродуктивную функцию и способность к зачатию. После лечения не создаются остатки продуктов распада составных компонентов в организме. При длительном лечении не наблюдается облысение, что бывает на фоне приема ацикловирсодержащих медикаментов.

Форма выпуска

Лекарство предлагается в единственном лекарственном виде – таблетки с концентрацией активного ингредиента в 250, 500, 1000 мг. Таблетки покрыты плотной кишечнорастворимой оболочкой. Высокие концентрации в одной единице средства и быстрая усвояемость препарата позволяет принимать его реже, избегая системного воздействия на организм. Но если назначена противогерпетическая мазь, следует обратить внимание на выпуск лекарственных вариаций других противовирусных медсредств.

Показания к применению

«Валацикловир» таблетки назначаются для лечения и профилактики герпетической инфекции. Медпрепарат активен против шести штаммов герпеса, вызывающих три вида поражения:

• ротовое;
• генитальное;
• ветряночное или опоясывающий лишай.

Следовательно, инструкция предполагает применение противогерпетического «Валацикловира» при таких патологиях:

• лабиальный или герпес во рту, вызванный ВПГ1;
• половая или генитальная инфекция, спровоцированная ВПГ2 (на фоне лечения снижается частота обострений, уменьшаются риски передачи вируса при сексуальном контакте половому партнеру);
• инфекция опоясывающего типа, вызванный ВПГ3 (на фоне лечения снижается болезненность, предупреждаются обострения и неврологические осложнения).

Лечение «Валацикловиром» направлено на купирование болезни путем уменьшения масштабности высыпаний, снижения температуры, болевого синдрома и зуда. Пациенты с первичной инфекцией быстрее выздоравливают, а носители заболевают намного реже за счет удлинения фазы ремиссии.

Если прием препарата начат на первых стадиях болезни, патогенный процесс будет купирован еще до появления неприятных симптомов и сыпи. Для этого назначаются ударные дозы лекарства при первых проявлениях недуга в виде красноты, жжения и легкого покалывания в пораженном месте.

Следует знать, что при половом герпесе «Валацикловир» не способен предупредить заражения, в его силах снизить риски передачи вируса половому партнеру.

Дозировки

Лечебная концентрация препарата при борьбе с герпесом зависит от степени тяжести и штамма вируса, вызвавшего заболевание. Содержание активного вещества в разовой дозировке может варьироваться в широком диапазоне – от 250 мг до 2 г. Чаще используется взрослая дозировка в 500 мг.

Герпес I и II типа

Лабиальный (инфекция в полости рта) и половой герпес лечится по схемам, которые подбираются по типу заражения:

• при первичном – таблетки следует принимать по 1 тыс. мг дважды в 24 часа;
• при вторичном – концентрация препарат за разовый прием сокращается до 500 мг по два раза в 24 часа.

Терапевтические сроки определяются по степени реагирования организма на медпрепарат. Обычно курс варьируется от 3-х до 5-ти дней.

Описанная схема действенная против герпетической инфекции на стадии активного обсыпания кожи или слизистых. Если лечение начато при первых проявлениях болезни, применяется иная схема лечения ударными дозами медикамента. При появлении жжения, покалывания и дискомфортных ощущений в области будущих высыпаний рекомендуется разовый прием по 2 г 2 раза в 24 часа «Валацикловира» в первый день с промежутком во времени – не более 12 часов.

Опоясывающий лишай

Болезнь этого типа провоцируется вирусами ВПГ3 или Зостер и является рецидивом острого проявления ветряночного герпеса. Недуг требует высоких лечебных доз, чем в случае заражения штаммами ВПГ1 и 2. Традиционная терапевтическая схема предполагает прием по 1 тыс. мг. Это могут быть 1-2 таблетки, что зависит от содержания активного вещества в одной единице препарата. Кратность приема – 3 раза в 24 час курсом не менее 7-ми дней.

Профилактика

Профилактическими дозами «Валацикловира» являются – 500 мг раз в 24 часа. Разрешено деление разовой дозировки на два приема (по 250 мг) в утренние и вечерние часы. Курс профилактического лечения варьируется от 3-4-х месяцев до года.

Беременность

Официального разрешения на прием этого противовирусного средства в период вынашивания плода нет. Но есть данные о назначении препарата беременным с целью предупреждения внутриутробного заражения младенца при высоком патологическом риске.

Противопоказания и побочные воздействия

Медицинский противогерпетический препарат не рекомендуется для лечения при таких состояниях:

• гиперчувствительность к составу или схеме антивирусного лечения;
• ВИЧ-инфицирование с концентрацией лимфоцитов ниже 100/мкл, так как лекарство может спровоцировать развитие медикаментозного гепатита или других отрицательных последствий.

«Валацикловир» не используется для лечения деток до 12-ти лет.

Возможные побочные воздействия на организм:

• подташнивание со рвотой;
• болезненные ощущения в животе;
• сбои в работе печени или почек;
• головные боли с головокружениями;
• угнетенность сознания, депрессии, энцефалопатия;
• психозы, агрессия, галлюцинации;
• тремор, судороги, жар, озноб;
• падение остроты зрения;
• высыпания на коже, зуд, отеки;
• тахикардия.

В тяжелых случаях возможно развитие анафилактического шока и комы.

Аналоги

Подобными «Валацикловиру» по способу воздействия и составу являются активные метаболиты «Ацикловир» и «Фамцикловир». Эти аналогичные препараты выпускаются в разных формфакторах, в том числе и в виде мази.

Торговыми названиями препаратов, содержащими в лекарственной основе одинаковый действующий ингредиент (валацикловир) в разных модификациях, являются:

• «Валацикловир» (с L-валиловым эфиром ацикловира);
• «Валтрекс» (с гидрохлоридом валацикловира).