Везикар для женщин

Рейтинг 4,1 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Везикар (Vesicare): 10 отзывов врачей, 1 отзыв пациента инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о везикаре

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Отличный препарат для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря, курсовой прием 3 месяца непрерывно. У многих пациентов эффект сохраняется на длительный период. Минимальное количество побочных действий лекарственного препарата, цена данного препарата немного кусает, но препараты данной линии дороги.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Препарат достаточно эффективный в лечении при заболеваниях мочеполовой системы, а в частности мочевого пузыря. Данный препарат хорошо себя зарекомендовал у урологов.

В некоторых аптеках ценовой сегмент достаточно высок. Побочные явления замечаются крайней редко.

Охарактеризовать препарат можно как рабочий и эффективный.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Незаменимый препарат при гиперактивном мочевом пузыре. Действует почти сразу, даже после приема последней таблетки, сохраняется длительный положительный эффект.

Высокая цена — дороговат, учитывая то, что принимать его следует постоянно.

Побочных эффектов почти не бывает, очень редко запоры. Применять нужно по 10 мг.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Эффективность. Умеренная цена. Возможность титрования дозировки.

Достаточно частый побочный эффект в виде сухости во рту, что, в принципе, характерно, для м-холиноблокаторов.

Препарат часто применяется в урологии при таких патологиях как хронический простатит и гиперактивный мочевой пузырь. В целом, препаратом доволен.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

По-настоящему эффективный препарат для терапии гиперактивного мочевого пузыря не только у женщин, но и мужчин с последствиями проблем в предстательной железе. Препарат недостаточно освоен в клинической практике, поэтому имеет большое будущее.

Достаточно дорогой, много побочных явлений.

Может быть назначен по показаниям врачом-урологом.

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Высокая эффективность при лечении синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Возможность индивидуального подбора дозы. Разрешен к применению у пожилых пациентов. Обладает стойким эффектом, как правило, достаточно 3-месячного курса с ремиссией длительностью до 1 года.

Сухость во рту и запоры встречаются довольно редко, и, как правило, не становятся причиной отказа от лечения. Цена на "Везикар" (доза 5 мг) делает его абсолютным лидером среди препаратов данной группы.

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Прекрасный препарат для лечения синдрома гиперактивности мочевого пузыря. Не стоит использовать при стрессовой форме недержания мочи или других расстройствах мочеиспускания. Как и все представители м-холинолитических препаратов имеет побочные действия, чаще всего обусловленные дозировкой.

При назначении данного лекарственного препарата следует убедиться, что жалобы больной не связаны с наличием инфекции мочевых путей или опущением тазовых органов. Необходимо тщательно детализировать жалобы, т.к. порой не сразу удается выяснить что же на самом деле заставило обратиться к специалисту. Также всегда надо предупредить перед назначением, что лечебный эффект возникает не ранее, чем через 3-4 недели приёма.

Рейтинг 2,5 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря от известного производителя, высокое качество препарата, удобный режим дозирования.

Нежелательные лекарственные реакции встречаются, достаточно высокая стоимость.

Использую в в своей клинической практике для лечения дизурических явлений, при повышении дозировки более часто встречаются побочные действия препарата.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Хороший препарат в терапии заболеваний мочевого пузыря при симптомах стрессового недержания мочи, а также при частых позывах к мочеиспусканию. Удобный способ применения. Быстрый эффект от препарата.

Могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ и мочевой системы (задержка мочеиспускания). Высокая цена в отношении курса терапии.

С осторожностью у пациентов с обструкцией мочевого пузыря.

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Отличный препарат для лечения стрессового недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря (при отсутствии обструктивных явлений). В 95% случаев эффектом остаются довольны и пациенты, и я. При этом минимально выражена побочная симптоматика в отличие от предшествующих препаратов этой группы. Удобен в применении — 1 таблетка в день. При неэффективности 5 мг. дозировка 10 мг. чаще всего решает проблему.

Высокая стоимость препарата для длительного приёма.

Отзывы пациентов о везикаре

"Везикар" достаточно сильное средство для лечения недержания мочи. Моя бабушка страдает таким недугом, просто мучается. Сколько перепробовали препаратов, и результат либо слабый, либо вообще никакой. Потом врач прописала "Везикар". Конечно, меня насторожил список противопоказаний, но мы попробовали. Помогло, конечно, не как у девочки, но теперь она контролирует процесс мочеиспускания и не бегает в туалет часто. Бабушка пьет его курсами по назначению врача практически постоянно.

Формы выпуска

Дозировка	Фасовка	Хранение	Продажа	Срок годности
10; 30			Инструкция по применению везикара Фармакология Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Везикар ® при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес). Фармакокинетика После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина. Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%. Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика в особых клинических случаях Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "150" и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПа×с — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа×с 61.83%, тальк 18.54%, макрогол 8000 11.6%, титана диоксид 7.88%, железа оксид желтый 0.15%) — 4 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Передозировка

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

• при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;
• при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
• при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание;
• при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
• при острой задержке мочи — катетеризация;
• при мидриазе — закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Побочные действия

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Везикар ® при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат	5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная
оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат	10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная
оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo , показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М₃-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар ® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара ® может быть выявлен через 4 нед . Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Фармакокинетика

Абсорбция. C_max достигается через 3–8 ч. Время достижения C_max не зависит от дозы. С_max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на С_mах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 ( CYP3A4 ). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T_1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14 С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC , была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов ( T_max , была несколько ниже, а конечный T_1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и С_mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение С_mах составляет около 30%, AUC — >100% и T_1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина С_mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T_1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания препарата Везикар ®

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4 , например кетоконазолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара ® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара ® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара ® :

Побочные эффекты

Часто (≥1/100, ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ , например метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1 /2 , CYP2С 9, CYP2С 19, CYP2D6 или CYP3А 4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4 . Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4 , вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара ® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4 , возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара ® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ .

Дигоксин: прием Везикара ® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

— при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

— при задержке мочеиспускания — катетеризация;

— при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром ® , следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар ® следует с осторожностью назначать пациентам:

— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

— c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

— c риском пониженной моторики ЖКТ;

— c тяжелой почечной ( Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

— одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4 , например кетоконазол;

— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

— с автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Везикар – препарат, способствующий снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Относится к группе спазмолитиков. Применяется для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

Основное действующее вещество – солифенацина сукцинат.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, магния стеарат.

Компоненты, входящие в состав оболочки: макрогол, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, красители – железа оксид красный (таблетки по 10 мг) либо желтый (таблетки по 5 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Солифенацин оказывает выраженное спазмолитическое действие. Является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холирецепторов (преимущественно М₃-подтипа). При этом действующее вещество не проявляет или имеет низкую степень сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

Терапевтическое действие препарата отмечается уже на первой неделе лечения, стабилизируется в последующие 12 недель применения Везикара. Максимальное терапевтическое действие достигается в среднем через 4 недели лечения. Эффективность терапии сохраняется до года.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация солифенацина в плазме крови достигается через 3–8 часов после приема таблеток. При этом показатель максимальной концентрации увеличивается пропорционально повышению дозы от 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность солифенацина составляет 90 %. Около 98% действующего вещества связывается с белками крови. На скорость и степень абсорбции не влияет время приема пищи.

Солифенацин расщепляется в печени до активного и трех неактивных метаболитов. Период полувыведения действующего вещества составляет от 45 до 68 часов. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Везикар применяется в симптоматическом лечении пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, сопровождающимся:

• императивным (ургентным) недержанием мочи;
• императивным (ургентным) позывом к мочеиспусканию;
• учащенным мочеиспусканием.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Везикара являются:

• задержка мочеиспускания;
• тяжелая почечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелые заболевания органов пищеварительного тракта (в том числе токсический мегаколон);
• миастения gravis;
• тяжелая печеночная недостаточность либо умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении кетоконазолом, итраконазолом;
• проведение гемодиализа;
• наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• индивидуальная непереносимость либо гиперчувствительность к основному или одному из вспомогательных компонентов препарата;
• детский возраст.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая дозировка препарата для взрослых (старше 18 лет) и пожилых людей составляет 5 мг в сутки. При необходимости доза повышается до 10 мг в сутки. Таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

При приеме Везикара в отдельных случаях могут развиваться нежелательные побочные эффекты:

• со стороны нервной системы – легкая головная боль, умеренное головокружение, умеренная сухость во рту, сонливость, очень редко – бред, спутанность сознания, галлюцинации;
• со стороны органов зрения – нарушение аккомодации (нечеткое зрительное восприятие), сухость слизистой оболочки глаз, глаукома;
• со стороны пищеварительной системы – тошнота и диспепсические явления (изжога, вздутие), боль в животе, запор, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь и кишечная непроходимость, копростаз, ухудшение аппетита, рвота;
• со стороны печени – нарушение функции печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
• со стороны выделительной системы – затруднение мочеиспускания, инфекционные воспаления мочевыводящих путей, цистит, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность (очень редко);
• со стороны дыхательной системы – сухость слизистой оболочки носа;
• со стороны других органов и систем – отеки нижних конечностей, повышенная утомляемость;
• дерматологические и аллергические реакции – сухость кожи, зуд и сыпь, крапивница, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

При возникновении побочных эффектов требуется снижение дозы либо отмена препарата, прием сорбентов, промывание желудка (должно быть проведено на протяжении 1 часа после отравления, при этом вызывать рвоту нельзя). При необходимости назначаются средства симптоматической терапии.

При передозировке солифенацина развиваются тяжелые нарушения, требующие немедленного лечения. Могут развиваться:

• антихолинергические эффекты центрального действия (выраженная возбудимость, галлюцинации) – применяется карбахол, физостигмин;
• судороги и выраженная возбудимость – назначаются бензодиазепины;
• дыхательная недостаточность – проводится искусственное дыхание;
• острая задержка мочи – проводится катетеризация;
• тахикардия – назначаются β-адреноблокаторы;
• мидриаз (расширение зрачка) – глаза закапываются пилокарпином, пациент перемещается в темное помещение.

Особые указания

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

• обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
• обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
• замедленная моторика пищеварительного тракта;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• гастроэзофагальный рефлюкс;
• автономная нейропатия;
• гипокалиемия.

Во время лечения Везикаром следует принимать во внимание следующие моменты:

• перед началом лечения важно убедиться в отсутствии других причин, вызывающих непроизвольное мочеиспускание (болезни почек, сердечная недостаточность);
• при выявлении инфекции мочеполовых путей требуется антибактериальная терапия;
• нет необходимости в коррекции дозировок для пожилых пациентов;
• фармакокинетика и фармакодинамика действующего вещества у детей и подростков не изучена, поэтому препарат не назначается пациентам младше 18 лет;
• после лечения солифенацином следует сделать недельный перерыв, прежде чем применять препараты группы М-холиноблокаторов;
• Везикар может вызвать нарушение зрительной способности четко различать предметы, сонливость, усталость, поэтому требуется соблюдать осторожность во время лечения пациентам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и скорости реакции (в том числе при вождении транспорта и управлении иными механизмами).

Лекарственное взаимодействие:

• при одновременном приеме с М-холиномиметиками терапевтический эффект солифенацина снижается;
• при одновременном применении Везикара с М-холиноблокаторами усиливается терапевтическое действие и побочные эффекты солифенацина;
• при одновременном применении солифенацин снижает терапевтическое действие препаратов, стимулирующих моторику пищеварительного тракта (цизаприда, метоклопрамида и прочих);
• кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир повышают биодоступность солифенацина, поэтому при одновременном применении с этими средствами максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг; а пациентам с тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточностью одновременно эти препараты принимать нельзя;
• не рекомендуется сочетание солифенацина с верапамилом, дилтиаземом, рифампицином, карбамазепином, фенитоином.

Беременность и лактация

Клинические данные о безопасности и эффективности применения Везикара у беременных женщин отсутствуют, поэтому следует с осторожностью назначать препарат во время беременности.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Везикар аналоги

Полным структурным аналогом Везикара, в состав которого входит солифенацин, является препарат Зевесин.

К подобным по терапевтическому действию, но имеющим другой состав препаратам относятся: Новитропан, Дриптан, Детрузитол, Дримтан-Апо, Уротол, Сибутин.

Сроки и условия хранения

Препарат хранится в защищенном от влаги и солнечных лучей, недоступном ля детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Везикар цена

Везикар таблетки 5мг — 780-1330 руб. (в зависимости от количества таблеток)