Везикар при цистите

Таблетки от цистита для мужчин

  1. Что нужно знать о мужском цистите
  2. Основные методы лечебного воздействия
  3. Для усиления работы таблеток

Цистит – он же воспаление стенок мочевого пузыря – считается заболеванием, с большей степенью вероятности поражающим женщин с коротким мочеиспускательным каналом, нежели мужчин – с длинным и изгибающимся. Однако хотя и в меньшем числе случаев, но данное поражение возникает и у сильной половины человечества, приводя к необходимости посещения врача и получения информации о том, какие таблетки от цистита для мужчин лучше всего справятся со своей задачей (а также о том, какие дополнительные меры придется принять, чтобы действие лекарственных средств было наилучшим для мужчин).

Что нужно знать о мужском цистите

Циститом называется воспалительный процесс, поражающий ткани передней стенки в мочевом пузыре. Развивается данное состояние в основном по следующим причинам:

  • недостаточный гигиенический уход за половыми органами;
  • не долеченные или находящиеся в состоянии «хроники» болезни мочеполовой (и не только) системы;
  • заражение вредоносными микроорганизмами (хламидиями, грибками, кишечными и синегнойными палочками);
  • частые переохлаждения;
  • застойные явления в мочевом пузыре.

Нет 100%-й вероятности, что какой-либо из названных факторов или все они вместе обязательно приведут к развитию цистита, однако, все эти причины способны «подготовить» мужской организм, создать в нем наиболее благоприятные условия для возникновения болезни.

Симптомы воспаления мочевого пузыря проявляются следующим образом:

  • частой потребностью в мочеиспускании с малым выделением мочи;
  • болезненным и затрудненным мочеиспусканием;
  • признаками воспаления в организме – слабостью, головной болью, ознобом или жаром.

Часто случается так, что мужчинам ничего не известно о наличии у них заболевания, так как оно протекает бессимптомно, что наиболее опасно, так как данный недуг, не замеченный вовремя и, соответственно, не подвергнутый оптимальному лечению, может спровоцировать необратимые патологические процессы с прочным «закреплением» воспаления в хронической форме.

Первые же симптомы заболевания мочеполовой системы должны стать для мужчины поводом для обращения к специалисту-урологу, который оценит состояние пациента, изучит клиническую картину, после чего назначит быстрое и эффективное лечение. Только врач может назначать для лечения при цистите у мужчин лекарства, уколы или лечебные процедуры, а пациентам недопустимо заниматься не только самолечением, но даже коррекцией подобранных для них лечащими врачами медикаментозных средств.

Основные методы лечебного воздействия

Так как цистит у представителей сильного пола в подавляющем большинстве случаев является недугом, развивающимся на фоне воспалительно-инфекционного процесса, на борьбу с ним обычно направляются следующие лекарственные препараты:

  • средства-антибиотики для подавления активности и устранения продуктов жизнедеятельности патогенных микроорганизмов;
  • НПВС (противовоспалительные препараты нестероидного происхождения);
  • лекарства от цистита, побеждающие основные симптомы заболевания-проблемы с мочеиспусканием, спазмы мочеиспускательного канала, боль и дискомфорт (это могут быть не только таблетки, но и свечи от цистита).

Антибиотики при цистите у мужчин, имеющие наибольшую популярность в среде специалистов, преимущественно представлены препаратами из основных групп:

  • пенициллины (Амоксиклав, Амоксициллин, Аугментин);
  • цефалоспорины (Цефалексин, Цефотаксим,Цефтриаксон);
  • макролиды (Азитромицин, Суммамед, Фромолид).

Лекарствами из пенициллинового ряда побеждаются основные микроорганизмы, приводящие к воспалению стенок в мочевом пузыре. Они эффективны против таких бактерий, как стрептококк, энтерококк, кишечная палочка, которых побеждают, если заболевание не было слишком запущенным, в течение первоначального курса лечения (7 дней). Если терапия воспаления была начата достаточно поздно, препараты для лечения, относящиеся к пенициллинам, допускается принимать в течение 14 суток. Данные медикаменты имеют побочные эффекты в виде незначительных кожных аллергических реакций и кишечных расстройств (особенно этим «грешит» Амоксициллин при цистите).

Цефалоспориновые таблетки от цистита для мужчин призываются на помощь тогда, когда пенициллины оказываются неэффективными, в частности, для борьбы с острым воспалением на фоне деятельности грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также с гонококками, бактериями, вызывающими гонорею.

Данные лекарства назначаются на том этапе, когда цистит уже достаточно запущен, но курса лечения менее 10 дней обычно хватает для победы над болезнью.

Назначение препаратов-макролидов лечащие врачи производят тогда, когда есть необходимость активно воздействовать на значительный воспалительный процесс с хламидиями и уреаплазмой. Дополнительным преимуществом лекарств является то, что, в отличие от пенициллинового ряда, их можно употреблять более одной недели и без аллергической реакции.

В дополнение или в качестве замены перечисленным группам антибиотиков против цистита врачами могут назначаться менее предпочтительные:

  • аминогликозиды (Амикацин, Гентамицин);
  • фосфомицин (Монурал);

Аминогликозиды успешно поражают бактерию под названием синегнойная палочка, а также подавляют активность размножения грамотрицательных микроорганизмов.

Принимать эти средства допускается только взрослым, рецепты пациентам в возрасте до 15 лет не выписываются, так как их прием может нарушить функционирование почек.

Препарат Монурал из группы фосфомицинов предназначен для получения быстрого эффекта борьбы с воспалением в мочевом пузыре. Пить его можно против протея и иных распространенных бактерий мочевыделительной системы, а дополнительно к антибактериальному эффекту – из-за высоких уросептических свойств.

На ранних стадиях поражения лекарство от цистита у мужчин может быть выбрано из группы нитрофуранов (в перечень средств этой категории входят препараты Фурагин, Фурадонин и Фуазолидон) и оксолинов (представитель всего один – Нитроксолин). Пьют данные лекарства в течение недели, чаще всего используя в качестве дополнительного средства терапии с не слишком высокой эффективностью при минимуме побочных эффектов. Большее доверие вызывает Ципролет при цистите (средство из категории фторхинолонов) – его применяют как для снятия острых приступов болезни, так и при продолжительном лечении хронического воспаления.

Важно: Монурал, Фурадонин и Нитроксолин как уросептики при цистите особенно полезны, так как подвергаются в организме минимальной метаболической переработке, то есть их концентрация в крови (а соответственно и антибактериальные качества) сохраняется вплоть до переработки почками и выведения с мочой.

При воспалении мочевого пузыря у мужчин лечение антибиотиками будет тем более эффективным, чем точнее пациент будет соблюдать рекомендации и выполнять врачебные предписания. Важно помнить, что даже самые мощные и дорогостоящие препараты не гарантируют излечения за 1 день, не говоря уже о медикаментах, характеризующиеся как недорогие и дешевые. Впрочем, цена не имеет значения – ни одно даже самое лучшее средство для лечения цистита у мужчин не будет хорошо «работать», если его бросить пить до окончания курса терапии, например, если исчезли признаки и нет симптоматических проявлений заболевания.

После того как пройден первый – самый важный и ответственный этап лечения цистита антибиотиками, врачи прописывают пациентам медикаменты из категории НПВС – нестероидных противовоспалительных средств, в числе которых Диклофенак, Кеторолак и Нимесулид. Данными таблетками обеспечивается обезболивающее и противовоспалительное воздействие на организм, а также усиливается эффект от применения антибиотиков.

В дополнение к указанным выше группам лекарственных средств часто назначаются медикаменты, предназначенные для борьбы с симптоматическими проявлениями цистита. В этот список входят следующие вещества, имеющие растительное происхождение и способные подавлять симптомы воспаления:

  • Цистон – средство для начальных стадий цистита, обезболивающее, мочегонное, противомикробное и антибактериальное, усиливающее действие антибиотиков;
  • Монурель – таблетки со значительным противомикробным действием, способные снижать вероятность рецидивов цистита, являющиеся природным антибиотиком;
  • Канефрон – медикамент, имеющий в своем составе целую комбинацию лекарственных растений, эффективный при хроническом заболевании в плане нормализации мочеиспускания, хорошо сочетающийся и способный усиливать терапию антибиотиками.
Читайте также:  Лечение при фиброзно кистозной мастопатии молочной железы

Основные симптомы воспаления также побеждаются приемом спазмолитиков, помогающих восстановить нормальное мочеиспускание, обезболивающих (это могут быть как таблетки, так и свечи от цистита) и пробиотиков, веществ, способствующих восстановлению нарушенной болезнью микрофлоры отделов мочевыделительной системы.

Препараты от цистита у мужчин подбираются врачом, их набор может быть различен в каждом конкретном случае, так как зависит от индивидуальных показателей пациента, запущенности его заболевания и наличия сопутствующих проблем со здоровьем. Неизменно только одно – это всегда сочетание антибактериальной и противовирусной терапии с препаратами для устранения воспаления и симптомов болезни (а иногда больным необходимо также принять меры для усиления иммунитета).

Для усиления работы таблеток

Определяя, чем лечить цистит у мужчин, врачи подбирают максимально эффективные средства и наиболее качественные методики лечения. Однако мало знать, какие антибиотики и какие таблетки для облегчения мочеиспускания принимать – нужно еще и дополнять медикаментозную терапию соблюдением простых правил здорового образа жизни. В частности, необходимо:

  • своевременно проходить обследование при обнаружении симптомов воспаления в мочевыделительной системе, что позволит контролировать процесс лечения и выявить сопутствующие проблемы со здоровьем на ранних стадиях;
  • корректировать рацион питания, питьевой режим, изменять образ жизни в сторону увеличения физических нагрузок, способствующих борьбе с застойными явлениями и улучшению кровоснабжения органов малого таза;
  • избегать беспорядочных (тем более незащищенных) половых связей, чтобы не «приобретать» венерические болезни – одну из основных причин мужского цистита;
  • беречься от переохлаждений и снижения иммунитета, которые способны привести к поражению мужских половых органов с дальнейшим распространением воспалительного процесса к органам малого таза.

При соблюдении перечисленных условий таблетки от цистита у мужчин непросто избавят принимающего их пациента от текущего заболевания – они обеспечат ему профилактическую защиту на достаточно большой срок. Отсюда вывод: пейте лекарства, назначенные врачом, ведите себя правильно, и будете здоровы.

Нужно отметить, что у мужчин проявления цистита являются достаточно сильными и заметными, поэтому они обращаются за медицинской помощью преимущественно на ранних стадиях. А это очень важно, так как большая часть разработанных против заболеваний мочевыделительной системы таблеток нацелена именно на быстрое устранение возбудителя воспаления в мочевом пузыре и следовательно его жизнедеятельности в организме до того, как он нанесет серьезный вред. Очевидно, что это, возможно, только при своевременно начатой терапии, когда болезнь еще уязвима перед лечебным воздействием.

Автор записи, эксперт:
Лушин Вадим Иванович

Является заведующим урологическим отделением. Специализируется на диагностике и лечении заболеваний почек и мочевого пузыря, в том числе цистита, мочекаменной болезни, простатита, уретрита и пиелонефрита.
Профиль специалиста в G+

Перейти в профиль врача

Передается ли цистит от женщины к мужчине

Симптомы и признаки цистита у мужчин

Хронический цистит у мужчин — симптомы и лечение

Бывает ли цистит у мужчин

Облысение и потеря волос

Нарушение репродуктивной функции

Распространенные мужские заболевания

  • Баланит
  • Варикоцеле
  • Везикулит
  • Гемоспермия
  • Герпес
  • Гинекомастия
  • Гонорея
  • Киста яичка
  • Молочница
  • Орхит
  • Проблемы с мочеиспусканием
  • Прыщи на половом члене
  • Трихомониаз
  • Уреаплазмоз
  • Уретрит
  • Фимоз
  • Хламидиоз
  • Цистит
  • Эпидидимит
  • Афродизиаки
  • Средства для потенции
  • Эрекция
  • Эякуляция

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • Массаж простаты
  • Рак простаты

Анализы и диагностика цистита у мужчин

Передается ли цистит от женщины к мужчине

Профилактика и диета при цистите у мужчин

Рейтинг 4,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Везикар (Vesicare): 10 отзывов врачей, 1 отзыв пациента инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о везикаре

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря, курсовой прием 3 месяца непрерывно. У многих пациентов эффект сохраняется на длительный период. Минимальное количество побочных действий лекарственного препарата, цена данного препарата немного кусает, но препараты данной линии дороги.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат достаточно эффективный в лечении при заболеваниях мочеполовой системы, а в частности мочевого пузыря. Данный препарат хорошо себя зарекомендовал у урологов.

В некоторых аптеках ценовой сегмент достаточно высок. Побочные явления замечаются крайней редко.

Охарактеризовать препарат можно как рабочий и эффективный.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Незаменимый препарат при гиперактивном мочевом пузыре. Действует почти сразу, даже после приема последней таблетки, сохраняется длительный положительный эффект.

Высокая цена — дороговат, учитывая то, что принимать его следует постоянно.

Побочных эффектов почти не бывает, очень редко запоры. Применять нужно по 10 мг.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективность. Умеренная цена. Возможность титрования дозировки.

Достаточно частый побочный эффект в виде сухости во рту, что, в принципе, характерно, для м-холиноблокаторов.

Препарат часто применяется в урологии при таких патологиях как хронический простатит и гиперактивный мочевой пузырь. В целом, препаратом доволен.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

По-настоящему эффективный препарат для терапии гиперактивного мочевого пузыря не только у женщин, но и мужчин с последствиями проблем в предстательной железе. Препарат недостаточно освоен в клинической практике, поэтому имеет большое будущее.

Достаточно дорогой, много побочных явлений.

Может быть назначен по показаниям врачом-урологом.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Высокая эффективность при лечении синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Возможность индивидуального подбора дозы. Разрешен к применению у пожилых пациентов. Обладает стойким эффектом, как правило, достаточно 3-месячного курса с ремиссией длительностью до 1 года.

Сухость во рту и запоры встречаются довольно редко, и, как правило, не становятся причиной отказа от лечения. Цена на "Везикар" (доза 5 мг) делает его абсолютным лидером среди препаратов данной группы.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Прекрасный препарат для лечения синдрома гиперактивности мочевого пузыря. Не стоит использовать при стрессовой форме недержания мочи или других расстройствах мочеиспускания. Как и все представители м-холинолитических препаратов имеет побочные действия, чаще всего обусловленные дозировкой.

При назначении данного лекарственного препарата следует убедиться, что жалобы больной не связаны с наличием инфекции мочевых путей или опущением тазовых органов. Необходимо тщательно детализировать жалобы, т.к. порой не сразу удается выяснить что же на самом деле заставило обратиться к специалисту. Также всегда надо предупредить перед назначением, что лечебный эффект возникает не ранее, чем через 3-4 недели приёма.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря от известного производителя, высокое качество препарата, удобный режим дозирования.

Нежелательные лекарственные реакции встречаются, достаточно высокая стоимость.

Использую в в своей клинической практике для лечения дизурических явлений, при повышении дозировки более часто встречаются побочные действия препарата.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат в терапии заболеваний мочевого пузыря при симптомах стрессового недержания мочи, а также при частых позывах к мочеиспусканию. Удобный способ применения. Быстрый эффект от препарата.

Могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ и мочевой системы (задержка мочеиспускания). Высокая цена в отношении курса терапии.

С осторожностью у пациентов с обструкцией мочевого пузыря.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для лечения стрессового недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря (при отсутствии обструктивных явлений). В 95% случаев эффектом остаются довольны и пациенты, и я. При этом минимально выражена побочная симптоматика в отличие от предшествующих препаратов этой группы. Удобен в применении — 1 таблетка в день. При неэффективности 5 мг. дозировка 10 мг. чаще всего решает проблему.

Читайте также:  Мазь от отрубевидного лишая для человека

Высокая стоимость препарата для длительного приёма.

Отзывы пациентов о везикаре

"Везикар" достаточно сильное средство для лечения недержания мочи. Моя бабушка страдает таким недугом, просто мучается. Сколько перепробовали препаратов, и результат либо слабый, либо вообще никакой. Потом врач прописала "Везикар". Конечно, меня насторожил список противопоказаний, но мы попробовали. Помогло, конечно, не как у девочки, но теперь она контролирует процесс мочеиспускания и не бегает в туалет часто. Бабушка пьет его курсами по назначению врача практически постоянно.

Формы выпуска

Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
10; 30

Инструкция по применению везикара

Фармакология

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар ® при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "150" и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПа×с — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа×с 61.83%, тальк 18.54%, макрогол 8000 11.6%, титана диоксид 7.88%, железа оксид желтый 0.15%) — 4 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Передозировка

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

  • при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;
  • при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
  • при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание;
  • при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
  • при острой задержке мочи — катетеризация;
  • при мидриазе — закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Читайте также:  Золотистый стафилококк у человека симптомы

Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Побочные действия

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Везикар ® при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Везикар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vesicare

Код ATX: G04BD08

Действующее вещество: солифенацин (solifenacin)

Производитель: Astellas Pharma Europe (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 630 руб.

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

Фармакокинетика

Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели Сmах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α1-кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14 С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и Сmах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (Сmах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина Сmах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
  • Задержка мочеиспускания;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Проведение гемодиализа;
  • Myasthenia gravis;
  • Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

  • Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
  • Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
  • Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
  • Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
  • Автономная невропатия;
  • Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
  • Беременность.

Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector