Ацикловир побочные действия

В статье рассмотрим побочные эффекты «Ацикловира», а также расскажем, что это за лекарство и для чего оно применяется.

Фармакологический препарат представляет собой противовирусное средство, применяемое при лечении герпетической инфекции. Медикамент используется при лечении пациентов любых возрастных категорий. Успех лечения зависит от стадии заболевания, особенностей течения патологического процесса и индивидуальных характеристик.

Список вероятных побочных эффектов у «Ацикловира» в таблетках внушительный. Но негативные реакции могут вызвать и другие формы выпуска.

Состав и форма выпуска

Выпускается данный медикамент в нескольких лекарственных формах:

1. Крем для наружного нанесения 5 % – расфасован в алюминиевые тубы по 10 г, 5 г и 2 г.
2. Мазь для наружного использования 5 % – алюминиевые тубы по 10 г, 5 г, 3 г и 2 г, а также стеклянные баночки по 20 г , 10 г , 5 г.
3. Мазь для глаз 3 % – выпускается в тубах из алюминия, расфасовка по 5 г.
4. Лиофилизат для изготовления растворов для внутривенных инфузий – производится во флакончиках по 500 мг и 250 мг.
5. Таблетки для перорального применения – по 400 мг и 200 мг и 100 мг – блистеры по 10 таблеток.

Активным элементом данного медикаментозного средства является вещество ацикловир, которое содержится в разных лекарственных формах в следующих дозировках:

• 1 г мази или крема – 50 мг;
• 1 флакончик лиофилизата – 1 000 мг, 500 мг и 250 мг;
• 1 г мази для глаз – 30 мг;
• 1 таблетка – 200 мг.

О побочных эффектах «Ацикловира» информацию можно уточнить в инструкции.

Фармакологическое действие

Лекарство является противовирусным медицинским средством для парентерального, перорального, наружного и местного применения, и представляет собой синтетическое вещество, идентичное ациклическому пуриновому нуклеозиду. Этот медикамент имеет большую специфичность к вирусным агентам Herpes simplex (тип 1 и тип 2), вируса Эпштейна – Барра, цитомегаловируса и Varicella zoster. Наибольшая активность действующего элемента наблюдается к HSV-1, затем по убыванию – к HSV-2, VZV, EBV и CMV. Принцип действия лекарства обусловлен проникновением активного вещества непосредственно в те клетки, которые инфицированы вирусом, и продуцируют тимидинкиназу, вследствие чего ацикловир начинает фосфорилироваться до ацикловира монофосфата.

Функциональность вирусной тимидинкиназы к ацикловиру существенно выше, чем воздействие на него ферментов клеток (уровень монофосфата ацикловира в инфицированных клетках выше примерно в 40–100 раз). В последующем происходит процесс образования ацикловир-трифосфата, выступающего селективным и достаточно активным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы. Наиболее вероятно, что принцип ингибирования ацикловир-трифосфатом дезоксирибонуклеиновой кислоты заключается в том, что он является для данного фермента субстратом, который позволяет провести связь 3’–5′. Она необходима для продления цепочки ДНК. Вследствие этого наблюдается преждевременный разрыв цепи ДНК.

Побочные эффекты от «Ацикловира» и у взрослых, и у детей могут развиваться одинаково часто.

Фармакокинетические свойства

Лекарство «Ацикловир» в таблетированной форме после приема перорально всасывается в кишечнике только частично. После пятикратного применения в день по 200 мг наивысшая и минимальная концентрация вещества в организме составляет 0,8 и 0,5 мкг/мл соответственно. В составе спинномозговой жидкости уровень ацикловира достигает 50 % от плазменной. Медикамент относительно низко связывается с плазменными белками (9–34 %) и выделяется, главным образом, посредством почек в неизменном виде.

При наружном применении мази на интактном кожном покрове основное вещество имеет минимальное всасывание, в составе мочи и крови не определяется. В случае использования его на пораженной коже всасывается в умеренной степени. При отсутствии нарушений функциональности почек концентрация в крови достигает 0,28 мкг/мл, у людей с почечной недостаточностью хронической формы этот показатель повышается до 0,78 мкг/мл. Выделение из организма осуществляется почками.

Лекарство «Ацикловир» в виде глазной мази легко проникает сквозь эпителий роговицы, обеспечивая терапевтический уровень во внутриглазной жидкости. Способов определения вещества в крови при использовании этой лекарственной формы не существует.

Равновесные максимальные концентрации инфузионного раствора ацикловира после введения на протяжении часа в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг равны 5,1; 9,7; 20,8 и 23,6 мкг/мл соответственно. Наиболее низкие концентрации через 8 часов после внутривенного введения в указанных дозировках составляют 0,6; 0,8; 2,4 и 2,1 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии у взрослых период полувыведения составляет приблизительно 2,9 часа. Основная часть активного вещества выводится почками. Главным его метаболитом считается 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Показания к применению медикамента

Согласно аннотации к применению, медицинский препарат «Ацикловир» перорально и парентерально назначают при лечении следующих патологических состояний:

• рецидивирующие формы или генитальный герпес первичного типа, который протекает с тяжелыми симптомами;
• первичный герпес, а также рецидивирующие его проявления, при которых возникает поражение кожи и слизистых покровов, вызванный Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с низким иммунитетом;
• опоясывающий герпес (вирус Varicella zoster);
• герпес опоясывающий, при котором возникает поражение глаз.

Внутрь использование медикамента «Ацикловир» показано для профилактики частых рецидивов генитального герпеса, а также опоясывающего и простого герпеса (вирус Varicella zoster), при нарушениях иммунных функций. Парентерально данное лекарственное средство назначают при терапии энцефалита (вирус Herpes simplex двух типов), при лечении генерализованной инфекции у младенцев (Herpes simplex). При терапии ветрянки на протяжении первых суток после возникновения типичной сыпи при нарушениях иммунитета лекарство принимают перорально или вводят парентерально.

Побочные действия таблеток «Ацикловир», а также других форм выпуска развиваются особенно часто, если не соблюдать имеющиеся противопоказания к приему.

Перечень противопоказаний

Использование всех лекарственных форм препарата «Ацикловир» противопоказано при наличии высокой чувствительности к компонентам из его состава. Абсолютными противопоказаниями для приема таблеток являются:

• непереносимость лактозы;
• недостаток лактазы;
• глюкозная или галактозная мальабсорбция;
• возраст менее 3 лет;
• лактация.

• неврологические реакции на применение цитотоксичных фармакологических средств (в том числе при наличии отягощенного анамнеза);
• нарушения почечных функций;
• большие дозировки, особенно на фоне выраженной дегидратации;
• период беременности;
• пожилой возраст.

В виде относительных противопоказаний для мази и крема для местного использования выступают беременность, лактация. Медикамент в этом случае используется строго под контролем врача.

С противопоказаниями «Ацикловира» и побочными эффектами лучше ознакомиться заранее.

Для глазной мази абсолютным противопоказанием к применению является период вскармливания грудью. При беременности мазь для глаз можно применять только по рекомендации врача и под его наблюдением.

Для инфузионного раствора главным противопоказанием является лактация, в перечень относительных ограничений входят:

• обезвоживание организма;
• недостаточность почек или печени;
• неврологические нарушения;
• сложные формы гипоксии;
• электролитные нарушения;
• реакции на использование цитотоксичных медицинских средств (в том числе в анамнезе);
• сочетанная терапия с медикаментами, которые способны нарушать функции почек, в частности, с такролимусом, циклоспорином (необходим контроль функций почек);
• комплексное лечение с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивный препарат, применяющийся при трансплантации органов);
• период беременности.

Чтобы не возникало побочных эффектов от «Ацикловира» у детей и взрослых, важно строго следовать инструкции.

Инструкция по применению

Взрослым при терапии рецидивов и первичных инфекций Herpes simplex слизистых и кожных покровов назначается по 1 таблетке 5 раз в день – 5 дней. Более длительное лечение может быть необходимо при тяжелом течении заболевания. При ослаблении иммунитета возможно внутривенное введение данного лекарственного препарата или повышение дозировки в 2 раза. Для подавления рецидивов при правильном функционировании иммунной защиты организма назначается по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Наружно крем и мазь «Ацикловир» наносятся на пораженные участки чистыми руками или с помощью ватного тампона тонким слоем 5 раз в день. Лечение необходимо продолжать до образования на пузырьках корок или до полного их заживления. Длительность терапии – до 10 дней. Глазная мазь закладывается в небольшом количестве под нижнее веко в конъюнктивальный мешок в виде полоски. Процедура проводится 5 раз в день до абсолютного заживления, затем лечение следует продолжать еще 2-3 дня.

Капельно внутривенно пациентам после 12 лет обычно назначается по 5-10 мг/кг с промежутком в 8 часов. Детям от 3 месяцев до 12 лет дозу рассчитывают с учетом площади поверхности кожи – по 250 мг/м2, для новорожденных младенцев – 10 мг/кг.

Побочные эффекты «Ацикловира»

Медикамент в любых лекарственных формах может вызывать такие отрицательные реакции:

• Аллергические высыпания на коже.
• Анафилактические реакции.
• Увеличение активности печеночных ферментов.
• Спутанность сознания.
• Развитие галлюцинации.
• Лихорадочное состояние.
• Лимфаденопатия.
• Цефалгия.
• Лейкопения.
• Периферические отеки.
• Нарушения зрительных функций.

При возникновении любого из симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием препарата.

При парентеральном введении данного фармакологического средства могут возникать:

• Флебит.
• Острая недостаточность почек.
• Признаки энцефалопатии.
• Гематурия.
• Гематологические нарушения.
• Гемолиз.
• Снижение артериального давления.
• ДВС-синдром.
• Психические расстройства.
• Психоз или угнетенное состояние.
• Нарушение пищеварительных функций.

Если негативные реакции проигнорированы, последствия могут быть очень тяжелыми. Лучше сразу обратиться к врачу.

Побочные эффекты таблеток «Ацикловир»:

• Недомогание.
• Парестезии.
• Нарушения функций пищеварения.
• Алопеция.
• Ажитация.
• Головокружение, цефалгия.
• Сонливость, миалгия.

Конечно, вероятность проявлений подобных реакций зависит от индивидуальных особенностей организма. Очень важно соблюдать инструкцию, тогда риск их развития будет минимален.

Побочные эффекты мази «Ацикловир» возникают крайне редко.

Признаки передозировки

Наиболее распространенными признаками передозировки являются: ажитация, кома, возникновение судорог, летаргия. Если концентрация основного вещества выше растворимости в почечных канальцах, может отмечаться его преципитация. При развитии побочных эффектов от «Ацикловира» назначается симптоматическое лечение. При передозировке инфузионным раствором происходит повышение концентрации креатинина, мочевины и азота крови, возникновение почечной недостаточности. Неврологическими симптомами выступают возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, состояние комы. При этом назначается гемодиализ.

Особые рекомендации

Длительное применение лекарства «Ацикловир» или проведение повторного курса у пациентов со сниженным иммунитетом может провоцировать возникновение штаммов вирусов, которые не проявляют чувствительность к воздействию медикаментозного средства. При пероральном приеме препарата в больших дозах необходимо следить за поступлением жидкости в организм. Использование лекарства не предупреждает передачу возбудителя герпеса посредством полового контакта, поэтому при терапии следует воздерживаться от сексуальных контактов, даже если клинические проявления патологии отсутствуют.

В период применения данного медицинского средства внутрь в таблетированной форме при управлении транспортными средствами пациентам рекомендуется соблюдать осторожность. Раствор для инфузий предназначен только для использования в стационарных условиях.

При беременности и лактации

При беременности и лактации терапия может осуществляться под врачебным наблюдением. В форме таблеток, глазной мази и инфузионного раствора медикамент противопоказан. В остальных формах (мазь и крем) – под контролем специалиста.

Применение у детей

В детском возрасте фармакологический препарат «Ацикловир» в форме таблеток до трех лет не назначается. Побочные действия «Ацикловира» у ребенка могут проявляться ярче, чем у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме пробенецида повышается среднее время полувыведения и снижается клиренс препарата. Во время приема с нефротоксичными лекарствами повышается риск развития нарушений почечных функций, иммуностимуляторами – усиливается эффект ацикловира. При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию основного активного элемента.

Побочные эффекты у «Ацикловира Акрихин» те же самые.

Аналоги

Основными аналогами медикаментозного препарата «Ацикловира» по активному веществу являются следующие лекарства:

Аналогами по механизму терапевтического действия являются:

Отзывы о побочных эффектах «Ацикловира»

Большинство отзывов о данном лекарственном препарате положительные. Его считают недорогим, эффективным и доступным. Быстроту терапевтического воздействия мази (крема) для наружного использования характеризуют по-разному. Некоторые пациенты говорят, что улучшение состояния наступает быстро, другие люди указывают, что облегчение происходит не сразу и отмечают, что использование данного медикамента может приводить к развитию некоторых побочных эффектов (отек, дерматоз). Кроме того, есть отрицательные отзывы относительно горьковатого привкуса и консистенции мази. Согласно отзывам таблетки «Ацикловир» побочные эффекты провоцируют чаще, чем другие формы выпуска.

Они применяются, как правило, в случаях, если устранить патологические признаки герпеса при помощи наружных средств не удалось. Пациенты отмечают, что наилучшие результаты достигались при использовании лекарственного средства с появлением первых признаков болезни. Главными достоинствами медикамента в виде мази для глаз считают его эффективность, удобную упаковку и приемлемую стоимость. К недостаткам пациенты относят небольшой объем тубы.

Наиболее эффективным считается лекарство «Ацикловир» в форме растворов для внутривенного введения, однако у этой лекарственной формы имеется много противопоказаний и большое число побочных реакций. Тем не менее, пациенты отмечают, что после введения состояние быстро улучшается, симптомы заболевания начинают исчезать.

Вообще отзывов о побочных эффектах «Ацикловира» немного. Наиболее распространенными оказались головная боль, тошнота, нарушение пищеварения, понос.

Родители детей, которые проходили лечение препаратом, отмечают, что средство отлично помогло при терапии герпеса, в большинстве случаев негативных действий отмечено не было. Дети переносили медикамент хорошо.

Стоимость медицинского средства составляет:

• таблетки – 19-25 рублей или 160-220 рублей (в зависимости от дозировки);
• мазь 5 % – 15-25 рублей;
• мазь глазная 3 % – 80-120 рублей;
• лиофилизат для инфузионного раствора – 190 рублей.

Мы рассмотрели инструкцию к препарату «Ацикловир», побочные действия и отзывы. Однако стоит помнить, что любое употребление лекарственных препаратов без назначения врача опасно для здоровья.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T_1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.

Принцип действия

Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.

Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.

Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.

Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.

От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус ветряной оспы (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.

Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.

Показания к применению

Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.

К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.

Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.

Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.

От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:

• инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
• переохлаждение
• стресс
• пожилой возраст
• СПИД
• изменение гормонального фона (например, при беременности)

Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.

Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.

Описание препарата

Препарат выпускается в различных лекарственных формах:

• таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
• мази
• глазная мазь
• кремы
• растворы для парентерального введения

Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.

Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.

У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.

Побочные действия

У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.

Противопоказания

У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.

Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.

Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.

Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.

Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.

При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.