Доксициклин при температуре можно

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотик Доксициклин – характеристика препарата

Антибиотики тетрациклинового ряда, к которым относится Доксициклин, имеют широкий спектр действия. Этот полусинтетический антибиотик оказывает бактериостатическое действие на микроорганизмы – подавляет способность микробов размножаться в организме. Антибиотик проникает в клетки микроорганизмов и блокирует там синтез белков.

Доксициклин оказывает действие на большое число микробов – возбудителей аэробных (требующих для развития кислород) и анаэробных (могут развиваться без доступа кислорода) инфекций.

К Доксициклину чувствительны стрептококки и стафилококки, кишечная палочка и сальмонелла, дизентерийная палочка, клебсиелла и клостридии, возбудители особо опасных инфекций (холеры, чумы, сибирской язвы и туляремии), инфекций, передающихся половым путем (сифилиса, гонореи, хламидиоза, уреаплазмоза), малярийный плазмодий и другие возбудители.

Широкий спектр действия препарата особенно важен в тех случаях, когда возбудителя заболевания установить не удалось по той или иной причине. А некоторые заболевания, например, воспаление легких, могут быть вызваны различными микроорганизмами.

Доксициклин не оказывает действия на грибы и вирусы.

При приеме внутрь препарат почти полностью всасывается в желудке. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание лекарства. Спустя 2 часа после приема антибиотик достигает максимальной концентрации в плазме крови и связывается белками плазмы (до 95%). Лечебная концентрация в плазме крови после однократного приема держится в течение 15-16 часов, при повторных – 18-24 часов. Это позволяет принимать Доксициклин 1 раз в сутки.

Выводится из организма в неизмененном виде с мочой (40%) и с калом (40%). Накапливается в костной ткани и в дентине (главной ткани зубов).

Утверждать, что Доксициклин – самый лучший препарат при любом заболевании, нельзя, т.к. выбор антибиотика зависит и от возбудителя и чувствительности его, и от тяжести течения заболевания, и от наличия сопутствующей патологии у пациента, а иногда и от финансовых возможностей больного.

Во время приема Доксициклина следует воздерживаться от работы, требующей быстрой двигательной или психической реакции и повышенного внимания.

Формы выпуска

Аналоги и синонимы препарата

Аналогами лекарственного препарата называют препараты с одинаковым фармакологическим действием, но в состав которых входят различные действующие вещества.

Прежде чем приобретать для лечения аналог лекарственного препарата, необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Аналог Доксициклина – препарат Юнидокс Солютаб (действующее вещество – доксициклина монохлорид).

Есть еще понятие синонимов препарата, т.е. лекарств с разными названиями, выпущенных разными фирмами, но имеющих одно и то же действующее вещество.

Синонимы Доксициклина (действующее вещество – доксициклина гидрохлорид):

• Доксициклин Никомед;
• Доксициклина гидрохлорид;
• Доксициклин-АКОС;
• Доксициклин Штада;
• Доксициклин Ферейн;
• Вибрамицин;
• Доксибене;
• Доксипан;
• Доксилин;
• Медомицин;
• Бассадо;
• Видокцин;
• Доксал;
• Довицил;
• Моноклин;
• Кседоцин;
• Докси-М-Ратиофарм.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные явления и меры предосторожности

Доксициклин может вызвать такие побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита, нарушения стула (запор или понос), нарушение глотания, воспаление языка, воспаление в области выходного отверстия кишечника, реже – воспаление или изъязвление пищевода, желудка и 12-перстной кишки, преходящее повышение в крови уровня билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы – повышение внутричерепного давления, которое проявляется головной болью, головокружением, рвотой, нарушением зрения.

Со стороны крови – снижение количества нейтрофильных форм лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, повышение числа эозинофилов в крови (свидетельствуют об аллергической настроенности организма); гемолитическая анемия (малокровие вследствие разрушения эритроцитов или красных кровяных телец).

Аллергические реакции – зуд, высыпания на коже; редко – одышка, отек Квинке или ангионевротический отек (внезапно развивающийся ограниченный или разлитой отек слизистых оболочек и подкожно-жировой клетчатки); анафилактический шок (очень тяжелая форма проявления аллергии с угрозой для жизни), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность слизистых оболочек и кожи к ультрафиолетовым лучам), синдром Лайелла (тяжелейшее проявление аллергического дерматита с некрозом тканей), перикардит (воспаление наружной сердечной оболочки).

Развитие суперинфекции, вызванной грибами (кандидоз, молочница), или нечувствительными к Доксициклину бактериями.

Дисбактериоз (нарушение соотношения между микроорганизмами в кишечнике).

У детей до 8 лет могут быть изменения цвета зубов и задержка роста скелета.

В случае проявления тяжелых побочных реакций следует незамедлительно прекратить прием Доксициклина.

Меры профилактики осложнений:

• Принимать препарат только по назначению врача и, желательно, после определения чувствительности к Доксициклину выделенных микробов.
• Препарат запивать большим количеством воды.
• Во время лечения регулярно сдавать контрольный общий анализ крови, печеночные пробы, анализы крови на остаточный азот и мочевину.
• Избегать прямого солнечного облучения во время приема препарата и 5 дней после окончания лечения.
• С целью профилактики дисбактериоза принимать эубиотики (любые препараты, содержащие лактобактерии и бифидобактерии), соблюдать назначенную дозу препарата и длительность курса лечения, употреблять кисломолочные продукты.
• С целью профилактики грибковых поражений принимать нистатин или леворин.

Дозировка

Дозу препарата, оптимальную кратность приема лекарства и длительность курса лечения определяет врач.

Разовая доза при приеме внутрь и внутривенном капельном введении равна 100-200 мг, суточная максимальная доза равна 300-600 мг для приема внутрь и 300 мг при внутривенном введении. Дозы зависят от вида возбудителя и тяжести состояния пациента. Обычно назначают в первый день лечения 200 мг, затем по 100 мг в сутки. В некоторых случаях назначают по 200 мг в сутки на весь период лечения.

Для подростков дозы Доксициклина такие же, как и для взрослых.

Детям с массой тела свыше 45 кг назначают в первый день лечения дозу из расчета 4 мг на 1 кг массы тела независимо от пути введения лекарства, а в последующие дни — из расчета 2-4 мг на 1 кг массы тела.

Как принимать Доксициклин

Препарат следует принимать после еды и запивать большим количеством жидкости (лучше воды). На весь период приема препарата рекомендуется обильное питье.

Некоторые ученые рекомендуют запивать препарат молоком для предупреждения побочных явлений со стороны желудка. Но другие исследователи придерживаются противоположного мнения, объясняя это тем, что Доксициклин образует с кальцием из молока нерастворимое соединение, и тем самым снижается эффект его действия.

Нежелательно употреблять во время приема Доксициклина свежие фрукты, т.к. они могут раздражать слизистую оболочку желудка и способствовать возникновению побочных явлений со стороны пищеварительной системы.

Даже некоторые микроэлементы и витамины могут влиять на эффективность Доксициклина. Поэтому надо быть осторожным с одновременным употреблением БАД (биологически активных добавок) во время лечения Доксициклином; лучше всего обсудить этот вопрос с лечащим врачом.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Доксициклин несовместим с имеющими щелочную среду препаратами (гидрокарбонат натрия или питьевая сода; антациды, содержащие в своем составе соли магния, висмута, алюминия) и с препаратами, неустойчивыми в кислой среде (Эритромицин, Гидрокортизон, Аминофиллин).

Доксициклин не принимается совместно с другими антибиотиками тетрациклиновой группы.

Препараты кальция и железа понижают всасывание Доксициклина, образуют с ним неактивные соединения (хелаты), поэтому одновременно не назначаются.

Карбамазепин, барбитураты, Фенитоин, Рифампицин снижают эффективность Доксициклина в связи с выработкой ферментов, которые снижают концентрацию антибиотика в плазме крови.

Доксициклин не назначается одновременно с антибиотиками бактерицидного действия (вызывают гибель микроорганизмов), т.к. они являются антагонистами бактериостатикам, одним из которых является Доксициклин. Поэтому он не назначается одновременно с пенициллином, антибиотиками цефалоспоринового ряда.

Холестирамин, Холестипол также снижают всасывание Доксициклина, применять одновременно их не следует, промежуток между приемами должен быть не менее 3 часов.

Доксициклин подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению протромбинового индекса. В связи с этим усиливается действие препаратов, понижающих свертываемость крови. К таким препаратам относятся Варфарин, Фенилин и др.; при лечении Доксициклином необходима коррекция их дозировки.

Эффективность эстрогенсодержащих противозачаточных средств снижается при применении Доксициклина; повышается частота кровотечений. Следует менять способ контрацепции.

Одновременное назначение Доксициклина и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления.

Доксициклин можно сочетать с назначением Метронидазола. Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Доксициклин при беременности

Доксициклин при беременности противопоказан, т.к. препарат может вызвать поражение печени у беременной женщины; кроме того, он проникает через плаценту и может привести к замедлению роста скелета плода, а также привести к дефекту зубов у плода и к жировой инфильтрации печени. Процесс кальцификации молочных зубов начинается с 14 недель беременности. Доксициклин может привести к нарушению образования зубной эмали.

Доксициклин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко. Однако в сыворотке крови ребенка препарат не определяется при лечении матери Доксициклином. Поэтому при грудном вскармливании женщине при необходимости можно назначать Доксициклин.

Доксициклин детям

Мнение об использовании Доксициклина в педиатрической практике неоднозначно. До недавнего времени препарат рекомендован был для лечении детей после 12 лет. Это связано с тем, что Доксициклин, как и другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает продольный рост костей скелета, может вызвать недоразвитие зубной эмали и длительное желтоватое или серовато-коричневое окрашивание эмали зубов.

В последнее время показания к назначению Доксициклина детям пересмотрены по ряду причин:

• при некоторых инфекциях он является самым эффективным антибиотиком;
• побочные реакции альтернативных антибиотиков более серьезны, чем косметические изменения цвета зубов;
• широкое распространение инфекций, передающихся клещами, при которых Доксициклин является препаратом выбора, антибиотиком первого ряда;
• участились случаи пневмоний, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидия и микоплазма);
• рост частоты воспалительных заболеваний органов малого таза хламидийной этиологии у подростков;
• после случаев биотерроризма (заражение сибирской язвой) в США и Канаде использование Доксициклина для лечения детей расширилось, а в некоторых случаях его применяют и в дошкольном возрасте.

Степень выраженности поражения зубов зависит от длительности курса лечения и количества курсов, а также от активности на момент лечения процесса кальцификации. Доксициклин по сравнению с другими препаратами тетрациклинового ряда с кальцием меньше связывается, поэтому и изменения зубов менее выражены.

Процесс кальцификации постоянных зубов длится с 4-5 месячного возраста и до 5-6 лет. Поэтому риск возникновения побочных реакций со стороны зубов после 5 лет минимальный, особенно, если курс лечения не длительный и нет повторных курсов. Поэтому возраст до 9 лет, как противопоказание для лечения Доксициклином , определен с запасом (на вероятные индивидуальные отклонения).

Антибиотики тетрациклинового ряда откладываются также и в костях. Но эти изменения имеют преходящий характер и постепенно исчезают после отмены препарата.

В России Доксициклин широко распространен в форме гидрохлорида. Он часто приводит к образованию язв в органах пищеварения. Поэтому для детей более безопасным является Доксициклина моногидрат в форме Юнидокс Солютаб. Эту таблетку можно глотать целиком, можно разжевать, можно растворить, что весьма удобно для педиатрической практики. Эффективность ее можно сравнить с инъекцией Доксициклина.

Дозы Доксициклина для детей назначаются врачом в зависимости от тяжести заболевания (до 200 мг в сутки), принимают внутрь за 2 приема с фруктовым соком. Для подростков дозы такие же, как для взрослых.

Доксициклин и алкоголь

Доксициклин имеет в числе побочных явлений воздействие на центральную нервную систему. Проявляется это в виде головокружения, головной боли. Сильное нейротоксическое действие оказывает и алкоголь. При одновременном приеме (или с небольшим промежутком времени) и Доксициклина, и алкоголя неизбежно происходит усиление их токсического воздействия.

Доксициклин так же, как и другие антибиотики, не сочетается с приемом алкоголя. Одновременное употребление алкоголя и Доксициклина может вызвать мигренеподобную головную боль, позывы на рвоту, нарушение координации. Влияние алкоголя на эффективность Доксициклина может быть двоякое: иногда отмечается ослабление лечебного действия препарата, иногда – усиление его.

Так как лекарства и алкоголь разлагаются в печени, то употребление алкоголя во время лечения приводит к увеличению нагрузки на печень и риску возникновения реактивного гепатита.

Поэтому принимать алкоголь на фоне лечения Доксициклином однозначно запрещено. Если Доксициклин применяется с профилактической целью 1-2 раза в неделю, то употреблять алкоголь можно через 35 часов после приема лекарства.

Доксициклин и курение

На эффективность Доксициклина влияет и курение. Вещества, входящие в состав сигаретного дыма, оказывают влияние на печень, и лекарства быстрее разлагаются в печени, что влечет за собой снижение эффективности препарата.

У курильщика лекарственные препараты начинают оказывать действие с опозданием. Некоторые ученые считают необходимым назначение курильщикам более высоких дозировок лекарств.

Доксициклин при хламидиозе

Исследования последних лет свидетельствуют об эффективном применении для лечения хламидиоза 3 групп антибиотиков: тетрациклинов, фторхинолонов и макролидов.

При неосложненных формах хламидиоза (уретрит, цервицит и носительство хламидий без проявлений заболевания) Доксициклин наиболее предпочтителен из всех тетрациклинов, т.к. назначается в более низких дозировках (100 мг) и только в 1 или 2 приема за сутки.

Еще более эффективен при хламидиозе и удобен в приеме аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб.

При сочетании хламидиоза с другими инфекциями подбор антибиотиков проводится индивидуально в соответствии с чувствительностью выделенной флоры. Хороший результат лечения воспалительных проявлений в органах малого таза отмечается при сочетанном назначении Доксициклина (по 100 мг в день) и Метронидазола (500 мг 2 раза в день).

В настоящее время при хламидиозе Доксициклин назначается на любой стадии заболевания. Дозы препарата, схема лечения, длительность курса подбираются индивидуально в зависимости от особенностей проявления процесса.

Проблема терапии хламидийной инфекции состоит в том, что при неправильно проведенном лечении заболевание переходит в хроническую форму. Поэтому менять дозы или длительность курса лечения не следует. Хронизации процесса способствует также и снижение иммунитета. Поэтому лечение должно быть комплексным и включать иммуномодуляторы (Декарис, Тималин, Метилурацил, Пантокрин и другие препараты).

Доксициклин при уреаплазмозе

Уреаплазма чувствительна к Доксициклину. Антибиотик проникает внутрь клетки возбудителя, блокирует в ней синтез белка, и уреаплазма теряет способность к размножению и вскоре гибнет.

Доза препарата, схема лечения, длительность курса лечения подбираются врачом индивидуально в зависимости от обсемененности возбудителя, клинических проявлений и индивидуальных особенностей организма пациента. Обычно излечение наступает при 10-14 дневном курсе лечения.

Аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб – является препаратом выбора для лечения уреаплазмоза.

Для снижения вероятности развития побочных действий Доксициклина одновременно следует принимать противогрибковые препараты, эубиотики и гепатопротекторы (препараты для снижения токсического воздействия на печень, например, Эссенциале-форте, Гепарсил и др.).

После лечения обязательно проводится контрольное обследование обоих половых партнеров.

Доксициклин от прыщей

Угревая сыпь (прыщи) – это заболевание сальных желез и волосяных мешочков. Лица молодого возраста и подростки часто встречаются с этим заболеванием (80%).

При обильном высыпании прыщей показана антибактериальная терапия. Одним из препаратов, назначаемых при угревой сыпи, является Доксициклин с его широким спектром действия. Его эффективность при лечении угрей объясняется еще и тем, что он хорошо растворяется в жирах и способен проникать в протоки сальной железы и волосяной мешочек. Поэтому Доксициклин имеет преимущества при выборе антибиотика для лечения прыщей. Имеет значение и невысокая цена препарата.

Тяжелую форму угревой сыпи должен лечить врач дерматолог. Он подберет дозу препарата и проведет наблюдение в процессе лечения, при необходимости назначит наружное лечение. Чаще используются прерывистые курсы антибиотика в течение длительного времени.

Применение Доксициклина при угревой сыпи дает стойкую и продолжительную ремиссию заболевания.

Доксициклин при укусе клеща

Возбудитель клещевого возвратного тифа (боррелия) передается клещами при укусе. Поэтому извлеченного из тела клеща рекомендуется отвезти в лабораторию для исследования – является ли он носителем боррелий.

Учитывая то, что заболеваемость боррелиозом высокая, то при положительном ответе из лаборатории (т.е. зараженности клеща боррелиями) назначается профилактический курс Доксициклина на 3-5 дней по 200 мг в сутки за 2 приема. Детям старше 8 лет – по 4 мг на 1 кг массы тела. Детям до 8 лет назначают профилактический курс Аугментина или Азитромицина.

Профилактический курс должен быть проведен не позднее трех суток (72 часов) после укуса клеща. При своевременном и правильно проведенном курсе Доксициклин эффективен для профилактики боррелиоза.

Беременным женщинам и кормящим матерям курс антибиотика не проводится.

Цена на Доксициклин и аналоги

Отзывы о применении

Согласно отзывам пациентов, имеющимся в интернете, эффективным был результат лечения Доксициклином:

При хламидиозе – в 70% (из 12 отзывов); при сифилисе – 2 положительных результата; при лечении угрей – 2 положительных отзыва; при лечении воспаления придаточных пазух носа – 3 положительных отзыва; при лечении боррелиоза (болезни Лайма) положительный результат в 4 случаях из 6; 1 положительный отзыв при лечении иерсиниоза.

Не получен хороший результат при лечении гонореи (1 отзыв), микоплазмоза (1 отзыв), уретрита (1 отзыв).

В 5 отзывах отмечены побочные реакции в виде проявлений со стороны органов пищеварения.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

Это антибактериальное средство. Является полусинтетическим тетрациклином, обладает бактериостатическим действием. Проникая внутрь клеток, воздействует на внутриклеточно расположенные возбудители. Подавляет синтез белка в микробных клетках, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицами рибосомальной мембраны.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: доксициклин (100 мг).

Выпускается Доксициклин ТК в форме капсул.

Показания

Применяют Доксициклин ТК при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

— при инфекции дыхательных путей (остром или хроническом бронхите, фарингите, трахеите, бронхопневмонии, долевой пневмонии, абсцессе легкого, эмпиеме плевры);

— при инфекции ЛОР-органов (тонзиллите, отите, синусите и др.);

— при инфекции мочеполовой системы (пиелонефрите, цистите, простатите, уретроцистите, уретрите, урогенитальном микоплазмозе, эндоцервиците, эндометрите, остром орхиэпидидимите, гонорее);

— при инфекции желчевыводящих путей, ЖКТ (холангите, холецистите, гастроэнтероколите, диарее путешественников);

— при инфекции кожи, мягких тканей (флегмоне, абсцессе, фурункулезе, панариции, инфицированном ожоге, ранах и др.);

— при инфекционных заболеваниях глаз;

— при хламидиозе различной локализации (в т.ч. простатите, проктите);

— при лихорадке Ку;

— при пятнистой лихорадке Скалистых гор;

— при тифе (в т.ч. сыпном, клещевом возвратном);

— при болезни Лайма (боррелиозе) на начальной стадии;

— при бациллярной и амебной дизентерии;

— в составе комбинированной терапии лептоспироза, трахомы, пситтакоза, орнитоза, гранулоцитарного эрлихиоза;

— при сепсисе, подостром септическом эндокардите;

Противопоказания

Не применяется Доксициклин ТК:

— при аллергии на активный компонент;

— при непереносимости вспомогательных компонентов;

— при тяжелой печеночной недостаточности;

— во II и III триместрах беременности;

— в период лактации;

— у детей до 8 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется. Категория действия на плод согласно FDA — D.

Препарат выводится с грудным молоком, поэтому в период лечения прекращают грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Доксициклин ТК применяют внутрь.

Продолжительность терапии, доза зависит от вида, тяжести заболевания.

Стандартная доза для детей с массой тела более 45 кг, взрослых — 100 мг два раза в день, со второго дня — по 100 мг один раз в день, курс 5—10 дней.

При тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы (риск гепатотоксического действия).

Передозировка

Симптомы: развитие нейротоксических реакций, проявляющиеся рвотой, судорогами, головокружением, нарушением сознания.

Лечение: в первые четыре часа рекомендуется проведение промывания желудка, прием энтеросорбентов, форсированный диурез. Назначается симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: доброкачественное повышение внутричерепного давления (рвота, снижение аппетита, отек диска зрительного нерва, головная боль), токсическое действие на центральную нервную систему (неустойчивость, головокружение).

Пищеварительные расстройства: тошнота, диарея или запоры, глоссит, эзофагит (в т.ч. эрозивный), дисфагия, гастрит, изъязвление слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки, воспаление в аногенитальной зоне, энтероколит.

Аллергические реакции: кожный зуд, макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лекарственная красная волчанка.

Гематологические расстройства: гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Прочее: суперинфекция, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, дисбактериоз, грибковые инфекции (глоссит, вагинит, проктит, стоматит).

Условия и сроки хранения

Хранить Доксициклин ТК при температуре до +25°С.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы	1 капс.
доксициклина гидрохлорид	100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний : чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са 2+ ). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2.5 ч, максимальная концентрация в плазме крови — 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1.25 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения — 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са 2+ ). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

— инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников");

— инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

— инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

— профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;

— в качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.

Противопоказания

— гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст (до 12 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);

— дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Дозировка

Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие 2 — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis , назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;

Диарея "путешественников" (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.

При угревой сыпи — 100 мг/сут, курс — 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),

Нарушение обмена веществ: анорексия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.

Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl 3+ ), кальция (Са 2+ ) и магния (Mg 2+ ), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+ ) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.