Валвир таблетки инструкция

Валацикловир — лекарство от герпеса, аналог ацикловира. Препарат выпускают в таблетках. Схему лечения препаратом можно найти в инструкции к аптечному препарату. Как лечить герпес валацикловиром? И какие аналоги выпускает фармацевтическая промышленность?

Валацикловир — состав и действие

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества — целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения — диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го — 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира — специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес — называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира — он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути — уже ДНК вируса) и прекращает синтез новых вирусов. В результате — перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Применение препарата

Валацикловир используют в качестве лекарственного и профилактического средства. Он эффективен для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса (от 1-го до 6-го типов), однако чаще используется против первых трёх типов вирусов — ротового, генитального и опоясывающего (ветряночного). Инструкция по применению рекомендует лечение валацикловиром при следующих заболеваниях:

• Лабиальный или ротовой герпес (ВПГ-1, носителями которого являются 95% населения планеты).
• Половой или генитальный герпес (ВПГ-2) — лечение валацикловиром позволяет снизить частоту рецидивов и уменьшить вероятность заражения при половом контакте. А также вероятность передачи генитального герпеса половому партнёру.
• Опоясывающий лишай (ВПГ-3, которым заражены также 95% населения)- лечение валацикловиром уменьшает болезненность, предупреждает рецидивы и осложнения в виде постгерпетической невралгии.

Употребление валацикловира позволяет остановить развитие болезни — уменьшить обширность высыпаний, снизить температуру. При первичном инфицировании — ускорить выздоровление. При носительстве — снизить частоту рецидивов.

При раннем приёме препарата можно купировать болезнь без появления последующих симптомов (для этого необходимо употребить ударные дозы средства при первых же признаках болезни — жжении, покраснении, зуде).

Кроме того, валацикловир применяют при пересадке органов в комплексной терапии для снижения вероятности их отторжения.

Дозировка и сроки лечения

1 таблетка может содержать 250, 500 или 1000 мг валацикловира. При лечении валацикловиром разовая доза препарата варьируется от 250 мг до 2 г (в зависимости от стадии развития болезни, возраста человека и сроков начала лечения). Большая часть схем лечения герпеса у взрослых использует дозировку 500 мг. Поэтому валацикловир 500 — наиболее востребованная таблетированная форма препарата. Как принимать валацикловир для лечения различных видов герпеса?

Схема лечения ротового/генитального герпеса

Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше — по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки). Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.

Приведенная схема лечения является стандартной, её действие — не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.

Совет: схема приёма препарата при первых признаках болезни — ударная доза (2 г) в первые сутки болезни, дважды, с промежутком в 12 часов.

Схема лечения опоясывающего герпеса

Лечение опоясывающего вируса (ВПГ-3 или Зостер) требует большей дозировки препарата, чем лечение ВПГ-1 и 2. Стандартная схема для опоясывающего лишая — это по 1000 мг (1 или 2 таблетки, в зависимости от формы выпуска) валацикловира трижды в сутки в течение недели (опоясывающий лишай — всегда рецидив, острая форма инфекции этого типа называется ветрянкой).

Профилактический приём

Для профилактики рецидивов валацикловир пьют по 500 мг в день. При этом можно делить суточную дозу на два приёма, употреблять утром и вечером по таблетке 250 мг. Сроки профилактического лечения — несколько месяцев (три, четыре и больше — до года).

Побочное действие

Приём препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

1. головную боль (в 15% случаев);
2. тошноту (по данным медицинских исследований, не чаще чем у 8% тех людей, которые лечились валацикловиром);
3. изредка наблюдалось временное нарушение зрения (только у 3% людей).

Препарат расщепляется в печени и выводится через почки. Людям с заболеваниями почек, больной печенью надо принимать сниженные дозы препарата (чтобы не перегрузить больной орган и не ухудшить его состояние).

Валацикловир — относительно новый препарат. Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом — он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований — он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки).

Препараты с действующим веществом — валацикловир

Валацикловир — это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):

• Валацикловир и Валцикон (производитель — Россия) — таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации — по 1000 мг.
• Валавир (Украина) — таблетки по 500 мг.
• Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) — таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
• Валацикловир канон (китайский валацикловир) — таблетки по 500 мг.
• Валвир (препарат производства Исландии) — таблетки в двух дозировках — по 500 мг и 1000 мг.
• Валтрекс (валацикловир из Польши) — таблетки по 500 мг.

Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них — одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса — одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.

Аналоги препарата

Валацикловир является одним из дженериков ацикловира. Кроме него, есть ещё два препарата, которые являются аналогами ацикловира — это пенцикловир и фамцикловир. Они также используются для лечения герпетических инфекций, причём являются более эффективными и быстродействующими. Цена пенцикловира и фамцикловира выше.

Необходимость синтеза новых противовирусных препаратов возникла через несколько лет после получения ацикловира. Это первый специфический препарат против герпеса. Он также используется в медицине, но отличается меньшей эффективностью. Имеет самую доступную цену и поэтому пользуется заслуженным спросом у аптечных покупателей. Лечение ацикловиром наиболее эффективно при первичном приёме. При повторном лечении он оказывает не столь заметное действие.

Кроме того, препарат имеет ряд недостатков. К примеру, низкий процент биодоступности — количества вещества, которое действительно попадает в кровь и блокирует герпес (всё остальное выводится через почки и кишечник). Поэтому появилась необходимость синтезировать новые, улучшенные препараты.

Фамцикловир — аналог валацикловира

Валацикловир, фамцикловир — препараты-аналоги. Это таблетки, которые действуют эффективнее ацикловира (они лучше всасываются в кровь и оказывают более продолжительное действие). Фамцикловир отличается самой высокой биодоступностью — в кровь попадает 77-80% действующего вещества. Такая концентрация достигается уже через 45 минут после приёма препарата (в отличие от ацикловира, который достигает максимальной концентрации только через 2 часа). Поэтому фамцикловир — самое эффективное и быстродействующее средство против герпеса.

Этот препарат отличается высокой ценой (среди других противогерпетических средств), поэтому его принимают в сложных случаях — при частых рецидивах инфекции или при опоясывающем герпесе. Этот вид инфекции отличается высокой болезненностью и длительными осложнениями (в течение нескольких недель сохраняются болевые ощущения на месте заживших ран и высыпаний).

Препараты, содержащие в составе главное действующее вещество фамцикловир — это:

• Фамвир (производство Швейцарии) — таблетки по 125, 250 и 500 мг.
• Фамцикловир-тева (лекарство из Израиля) — таблетки по 125, 250 или 500 мг.

Для лечения герпетической инфекции фамцикловир назначают в следующей схеме:

• При опоясывающем (ветряночном) герпесе — трижды в день по 250 мг препарата, курс лечения составляет 7 дней.
• При осложнении опоясывающего герпеса (постгерпетической невралгии) — по 500 мг, три раза за день, в течение 7 дней.
• При первичном заболевании генитальным или ротовым герпесом — дозировка та же (250 мг), но курс лечения меньше — 5 дней. Принимать трижды в день.
• При рецидиве генитального или ротового герпеса — дозировка и количество приёмов меньше — 125 мг давжды в день, 5 дней.
• В профилактических целях для уменьшения количества рецидивов — минимальная доза — 250 мг в день в течение месяца.

Кроме стандартной схемы лечения, можно использовать ударную дозу — 1500 мг препарата в первый день лечения болезни, при обнаружении первых признаков (жжения, покраснения на месте будущей пузырьковой сыпи).

Ацикловир или валацикловир

В чем разница между двумя похожими препаратами — ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир — имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир — отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Заметка: у валацикловира не только выше биодоступность, но и более продолжительное действие. Поэтому препарат достаточно принимать только два раза в сутки. В сложных случаях (или при опоясывающем герпесе) его принимают чаще — три раза в день.

Валацикловир — препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это — современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, которые лечили герпетические высыпания валацикловиром, он является средним препаратом между дешёвым ацикловиром и более дорогим фамвиром. Валацикловир немного дороже ацикловира. Но при этом — эффективнее и лучше лечит не только простые высыпания, но и опоясывающий герпес.

Статистика отзывов сводится к следующему:

1. Препарат доступен в аптеках (его можно купить в большинстве аптек);
2. Побочные эффекты — возможно и не редки;
3. Средняя эффективность;
4. Адекватное отношение цены и качества;
5. Рекомендовать препарат друзьям будут 60 % тех, кто лечился этим средством.

1. 

   Светлана, Великий Новгород: Назначили валтрекс для лечения генитального герпеса сразу в большой дозе (три раза в течение дня по 1 г). На следующий день возникли сильные боли в пояснице и понос. Почки у меня здоровы. Вероятно, нельзя сразу начинать с больших доз препарата, надо быть уверенным, что ваш организм не отреагирует на него так, как мой.

   

   Андрей, Ростов-на-Дону: Валтрекс и фамвир — менее токсичны для печени, чем ацикловир. Они дорогие, но моя печень мне дороже. Лечиться от рецидивов герпеса приходится периодически. Поэтому лучше переплатить и быть уверенным, что побочных осложнений или ещё чего-то не будет.

   

   Орина, Ванадзор: Для мена Валавир — спасение. Назначил инфекционист, мучаюсь герпетической сыпью много лет с переменным успехом — то проходит, то вновь появляется. В общем-то мне помогло, хотя и дорого, хотелось бы дешевле.

   

   Сергей, Хабаровск: Валавир назначил врач. Герпес появился в уголке губ. Частым герпесом не страдаю, но бывает. Пузырьки прошли через три дня почти полностью (осталось розовое пятнышко). Это радует — обычно проходит дольше. Аллергии не было.

   Вся информация предоставляется в ознакомительных целях. И не является инструкцией для самостоятельного лечения. При недомогании, обращайтесь к врачу.

   ИНСТРУКЦИЯ
   по применению лекарственного препарата для медицинского применения

   Регистрационный номер: ЛП-001723

   Торговое название препарата: ВАЛВИР

   Международное непатентованное название (МНН): валацикловир

   Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

   Состав
   1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
   активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг или 1223,40 мг, соответствующий 500 мг или 1000 мг валацикловира;
   вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,60/119,20 мг, повидон-К30 24,50/49,00 мг, магния стеарат 4,20/8,40 мг;
   пленочное покрытие: Опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза ЗсР 7,35/14,7 мг, гипролоза 6,3/12,6 мг, титана диоксид 4,2/8,4 мг, макрогол/ПЭГ 400 2,1/4,2 мг, гипромеллоза 50сР 1,05/2,1 мг) — 21/42 мг.

   Описание
   Таблетки 500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой VC2 с одной стороны.
   Таблетки 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой VC3 с одной стороны.

   Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство

   Код АТХ: J05AB11

   Фармакологические свойства
   Фармакодинамика
   Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
   Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
   У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
   Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
   Фармакокинетика
   Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
   Всасывание
   После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.
   После однократного приема 0.25-2 г валацикловира максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1 -2 ч.
   При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
   Сmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Сmax остается прежним или снижается.
   Распределение
   Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков.
   Выведение
   У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
   Фармакокинетика в особых клинических случаях
   У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
   Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени.
   У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmax ацикловира приблизительно в два раза больше по сравнению со здоровыми пациентами и Т1/2 ацикловира увеличивается в 5 раз.Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Сmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Т1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
   На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки. При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются.
   Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.
   У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Сmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

   Показания к применению

2. лечение опоясывающего герпеса;
3. лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
4. лечение лабиального герпеса;
5. снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
6. профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и другихвирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания
Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл, трансплантация костного мозга, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям).
С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата), почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и лактации
Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).
Ацикловир — основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком.
При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослые.
Опоясывающий герпес — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Простой герпес — по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 4-12 мес.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют). Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет — по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса — 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным. Дозу Валвира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу).

Таблица
Режимы дозирования Валвира при различных терапевтических показаниях в зависимости от клиренса креатинина

Терапевтические показания		Клиренс креатинина (КК), мл/мин	Режим дозирования
Опоясывающий лишай		15-30	1 г 2 раза в сутки
		менее 15	1 г 1 раз в сутки
Простой герпес		менее 15	500 мг 1 раз в сутки
Лабиальный герпес		31-49	1 г 2 раза в течение 1 дня
		15-30	500 мг 2 раза в течение 1 дня
		менее 15	500 мг 1 раз в день
Простой герпес	пациенты с сохраненным иммунитетом	менее 15	250 мг 1 раз в сутки
	пациенты со сниженным иммунитетом	менее 15	500 мг 1 раз в сутки
Снижение инфицирования генитальным герпесом		менее 15	250 мг 1 раз в сутки
цитомегаловирусная инфекция		75 и более	2 г 4 раза в сутки
		50-74	1,5 г 4 раза в сутки
		25-49	1,5 г 3 раза в сутки
		10-24	1,5 г 2 раза в сутки
		менее 10 или гемодиализ	1,5 г 1 раз в сутки

• Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валвир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин.
• Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.
• Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.
• Нарушение функции печени: при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
• У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочное действие
Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствие с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Клинически значимых взаимодействий не установлено.
Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г/сут) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо также соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например циклоспорин, такролимус).

Особые указания
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг и 1000 мг.
Таблетки 500 мг: по 10 или 14 таблеток в блистеры из ПВХ/Алюминиевая фольга. По 1 блистеру (по 10 таблеток) или по 3 блистера (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки 1000 мг: по 7 таблеток в блистеры из ПВХ/Алюминиевая фольга. По 1 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
18 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Производитель
АО «АКТАВИС», Рейкьявикурвегур 78, ИС-220 Хафнарфьердур, Исландия.

Претензии потребителей направлять по адресу
ООО «Актавис»
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18

Состав

Валацикловира гидрохлорида гидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, опадрай белый, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые белого цвета в пленочной оболочке по 500 и 1000 мг в ПВХ блистере № 7, 10, 14 в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Валацикловир в организме человека под воздействием валацикловиргидролазы быстро трансформируется в L-валин и ацикловир, который оказывает ингибирующую активность к различным вирусам: простого вируса 1 и 2 типов, Varicella zoster, ЦМВ (цитомегаловируса) и вируса герпеса 6 типа.

Механизм действия заключается в нарушении синтеза ДНК вируса. Ацикловир после процесса фосфорилирования, который осуществляется при участии специфических ферментов вирусов, трансформируется в трифосфат ацикловира. Процесс превращения ацикловира (из моно в трифосфат) заканчивается клеточными киназами. Трифосфат ацикловира разрушает ДНК-полимеразу вирусов и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в ДНК вируса, что разрушает цикл синтеза ДНК и приводит к блокированию процесса размножения вируса. В ряде случаев имеет место повышенная устойчивость вируса к препарату. Резистентность некоторых штаммов вирусов обусловлена недостатком тимидинкиназы, что позволяет им активно распространяться в организме.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро абсорбируется в ЖКТ и под воздействием фермента валацикловиргидролазы практически полностью трансформируется в ацикловир и L-валин. После приема дозы валацикловира Cmax ацикловира у пациентов с нормальной функцией почек достигается через 1-2 часа.

Препарат слабо связывается с белками крови (около 15%) и быстро распределяется пор различным тканям и органам организма (почки, печень, легкие, мышцы, спинномозговую жидкость, секрет влагалища и жидкость герпетических пузырьков). Препарат в виде ацикловира выводится с мочой (около 80% дозы). Ацикловир экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

• Терапия и профилактика опоясывающего герпеса, инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе и генитального герпеса), лабиального герпеса.
• При трансплантации органов для профилактики цитомегаловирусной инфекции и оппортунистических инфекций вызванных Herpes simplex.
• В качестве супрессивной терапии для уменьшения риска инфицирования генитальным герпесом здорового полового партнера в сочетании с безопасным сексом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, ВИЧ-инфекция (клинически выраженные формы), трансплантация почки, костного мозга, возраст до 12 лет.

Назначать с осторожностью при нарушении функции почек и печени, в периоды лактации или беременности.

Побочные действия

Тошнота, головная боль, неврологические нарушения, тромботическая, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, многоформная эритема, снижение гемоглобина, артралгия, тахикардия, повышение АД, утомляемость.

Валвир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Валвир принимают внутрь. Дозы зависят от вида и тяжести заболевания.

При опоясывающем герпесе принимают по 1000 мг 3 раза в день на протяжении недели.

В случаях простого герпеса назначают по 500 мг дважды в сутки. При наличии рецидивов длительность приема 3 — 5 дней, а в случаях с тяжелым течением срок приема препарата может увеличиваться до 10 дней. Назначать Валвир желательно как можно раньше — при появлении начальной симптоматики (жжение, зуд).

Для лечения лабиального герпеса препарат назначают дважды в день по 2 г в течение одного дня: вторая доза принимается через 12 часов после приема первой дозы.

Профилактика рецидивов герпетической инфекций: у пациентов с нормальным иммунитетом — один раз в сутки по 500 мг; с частыми рецидивами ( более 10 раз в год) — дважды в сутки по 250 мг; для взрослых с иммунодефицитом — дважды в сутки по 500 мг на протяжении от 4-месяцев до одного года.

Профилактика заражения здорового партнера генитальным герпесом: инфицированным гетеросексуальным партнерам с сохраненным иммунитетом, у которых число заболеваний не больше 9 раз в год — 1 раз в день по 500 мг на протяжении одного года.

Передозировка

При однократном приеме препарата до 20 г токсического действия не отмечено. При многократном приеме сверхвысоких доз на протяжении нескольких дней появляются головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Взаимодействие

При исследовании не было установлено клинически значимое взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами.